三种菊科植物和一种豆科植物化学成分及其生物活性研究

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橐吾属(Ligularia Cass.)植物系菊科(Compositae)千里光族(SenecioneaeCass.)款冬亚族(Tussilaginae Dum.)多年生草本植物。在我国有100余种,主要生长在西北、西南和华北等地区,其中有20余种植物的根、茎、叶、花在民间长期入药,具有清热解毒、抗菌消炎、化痰止咳、活血止痛等功效。千里光属(Senecio Linn.)植物系菊科(Compositae)千里光族(SeneciooneaeCass.)千里光亚族(Senecionibae Dumort.)多年生草本植物。千里光属计有1500多个种,并以不同种类生长于世界各地,它包括多年生草本植物、灌木、藤本植物以及乔木。我国千里光属植物有近200多种,主要分布在陕西、甘肃、青海等地。千里光属中很多植物的根、茎、叶、花在我国长期入药,具有清热解毒、杀虫、明目、抗菌消炎的作用。槐属(Sophora Linn.)植物属于豆科(Leguminosae)蝶形花亚科(Faboideae),多为乔木、灌木、亚灌木或多年生草本。槐属植物主要分布于温带和亚热带地区,我国南北各地约30余种。本文系统研究了三种菊科植物[牛蒡叶橐吾Ligularia lapathifolia(Franch.)Hand.-Mazz.,马蹄叶橐吾Ligularia odontomanes Hand.-Mazz.,林荫千里光Senecionemorensis L.]和一种豆科植物[翅果槐Sophora mollis(Royle)Baker]的化学成分及部分化合物的生物活性。采用常规的硅胶柱层析(CC)、制备薄层层析(PTLC)、重结晶等手段分离得到了87个化合物。利用各种现代波谱技术(IR、UV、CD、EI-MS、FAB-MS、HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT、NOED、1H-1H COSY、HSQC、HMBC)及X-ray单晶衍射分析法,确定了其中78个化合物的结构,其中13个为新化合物。从牛蒡叶橐吾中得到26个化合物,其中8个为新化合物;从马蹄叶橐吾中得到21个化合物,其中2个为新化合物;从林荫千里光中得到21个化合物,其中3个为新化合物;从翅果槐中得到10个化合物,全部为已知化合物。我们还对分离得到的部分倍半萜类化合物进行了细胞毒和抗菌活性测试。利用MTT法测试了部分化合物对人胃腺癌细胞(MGC-803),人肝癌细胞(HEP-G2)和小鼠肉瘤细胞(S-180)的抑制活性,实验结果表明化合物L14对人肝癌细胞(HEP-G2)有较明显的细胞毒活性(IC50=12.66μM),化合物L18对小鼠肉瘤细胞(S-180)有较明显的细胞毒活性(IC50=19.87μM)。利用微量稀释法测试了部分化合物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和白色念珠菌(Candida albicans)的抗微生物活性,实验结果发现所测试化合物均无抗菌活性。本论文可望为中草药活性成分及其构效关系的研究、药理学、植物化学分类学和新药筛选提供相关的科学依据,为我国天然资源的利用与开发提供帮助。论文最后对千里光属植物化学成分及其生物活性的研究概况(1993-2007年)进行了综述。
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