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本文综述了近年来氮杂糖类衍生物糖苷酶抑制剂的研究进展和氮杂糖的合成方法，总结了糖苷酶抑制剂的构效关系。在此基础上，设计了基于酶促反应过渡态的半乳糖苷酶抑制剂，采用了醋酸汞介导的氨汞化成环方法，从五乙酰基保护的半乳糖为原料，经11步合成路线，最终得到三个互为异构体的半乳糖型氮杂糖母体分子结构，用核磁技术确定了其立体构型，并对半乳糖转移酶抑制剂的设计合成进行了初步探索，为今后半乳糖苷酶及半乳糖转移酶抑制剂的设计合成和活性评价打下了基础。
本论文共合成了18个化合物，其中13个未见文献报道。所有新化合物均经1HNMR、13CNMR、MS、元素分析或HRMS确定结构。