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目的:观察纳米金(gold nanoparticles,GNPs)对人肝癌阿霉素(adriamycin,ADM)耐药细胞株(HepG2/ADM)耐药性的影响并初步探讨其相关机制。方法:采用化学合成法制备GNPs,并通过紫外-可见吸收光谱、透射电子显微镜对其进行鉴定。实验分为HepG2组、HepG2/ADM组、HepG2/ADM+SFM组及HepG2/ADM+GNPs组:采用MTT比色法分别检测各组细胞对药物ADM的敏感程度,并确定各自的IC50值、耐药倍数及逆转指数;采用紫外-可见分光光度法检测各组细胞内ADM的积聚量;采用DTNB法检测各组细胞内GSH的含量;采用Western blot法检测各组细胞P-gp的表达情况。采用FCM技术检测GNPs处理后HepG2/ADM细胞的凋亡率。结果:GNPs的最大吸收峰在520nm处,粒径均一,离散度好;HepG2组、HepG2/ADM+SFM组及HepG2/ADM+GNPs组细胞对不同浓度ADM的半数抑制浓度分别为(9.16±2.03)μg/m L,(29.46±1.73)μg/m L及(15.18±0.85)μg/mL,HepG2/ADM细胞的耐药倍数为3.22;GNPs对HepG2/ADM细胞的逆转指数RI为1.95;HepG2组及HepG2/ADM组胞内ADM、含量分别为(4.03±0.17)μg/L,(2.57±0.20)μg/L,P<0.01,胞内GSH含量分别为(0.230±0.007)μmol/L,(0.276±0.004)μmol/L,P<0.01;HepG2/ADM+GNPs组胞内ADM、GSH含量分别为:(3.85±0.13)μg/L,(0.244±0.012)μmol/L,P<0.05;与HepG2组细胞相比,HepG2/ADM组细胞高表达P-gp;经GNPs处理后,HepG2/ADM+GNPs组细胞中P-gp的表达无明显变化。经GNPs处理后,GNPs+ADM组HepG2/ADM细胞的凋亡率为(34.90±1.22)%,明显高于单独ADM组(27.20±2.38)%,P<0.05。结论:纳米金能够降低HepG2/ADM细胞内GSH含量,增加胞内化疗药物ADM浓度,逆转肝癌细胞耐药性。