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目的:以新方法合成抗癌药卡巴他赛关键中间体7β,10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ。
方法:以10-脱乙酰基巴卡汀Ⅲ为原料,选择性在7位、10位羟基引入保护基,在13位羟基引入不同保护基,然后选择性脱去7位、10位羟基上的保护基,接着在7位、10位羟基上甲基化,后脱去13位保护基,从而得到7β,10β-二甲氧基-10脱乙酰巴卡汀Ⅲ,经MS和1H-NMR验证为目标化合物。
结果:经过5步反应合成了7β,10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ,总收率50%。
结论:该法条件温和,操作方便,收率较高,适合大规模生产。