灯心草镇静作用的物质基础研究

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灯心草甘、淡,微寒。归心、肺、小肠经。能清心火,利小便。用于心烦失眠等症,与镇静、催眠等中枢抑制作用对应。本课题旨在通过常规化学成分研究方法和药效学实验验证其镇静催眠作用并筛选出活性较好的成分。本论文分两大部分第一部分为综述部分,对常用镇静催眠药及镇静催眠药的药理实验方法、灯心草化学成分及药理作用研究进展进行了综述,共引用文献38篇。第二部分为实验部分,通过灯心草样品不同溶剂提取物的药效学实验结果确定最佳提取溶剂为95%乙醇。用95%乙醇提取制备了总提取物,然后将总提物用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、甲醇依次萃取,分成极性大小不同的部位,通过药理活性筛选后确定了有效部位为乙酸乙酯部分。乙酸乙酯部分柱层析分离,得到的部分再经一次药效筛选,得到了更集中的有效部位102和104。系统研究了102部分的化学成分(前期对202部分的成分也进行了研究),分离得到了多个成分,并鉴定了其中的20个化合物,共涉及6大类成分,包括6个黄酮类成分:木犀草素、7,4’-二羟基-5,3’-二甲氧基黄酮、7,3’,4’-三羟基-5-甲氧基黄酮、5,7,4’-三羟基-3’-甲氧基黄酮、麦黄酮、槲皮素;5个含联苯骨架的二氢菲类或菲类成分:7-羧基-2-羟基-1-甲基-5-乙烯基-9,10二氢菲、7-羧基-2-羟基-1-甲基-5-乙烯基-菲、8-羧基-2-羟基-1-甲基-5-乙烯基-9,10二氢菲、厄弗酚、去氢厄弗酚,5个有机酸类成分:原儿茶酸、咖啡酸、香豆酸、对羟基苯甲酸、阿魏酸,2个甾醇类成分:β-谷甾醇、胡萝卜苷,1个蒽醌类成分:大黄素,1个脂肪酸酯类成分:棕榈酸乙酯。这些成分中7,4’-二羟基-5,3’-二甲氧基黄酮、7,3’,4’-三羟基-5-甲氧基黄酮、5,7,4’-三羟基-3’-甲氧基黄酮、麦黄酮、7-羧基-2-羟基-1-甲基-5-乙烯基-菲、原儿茶酸、咖啡酸、对羟基苯甲酸、阿魏酸、大黄素、棕榈酸乙酯这11种化合物为首次从该植物中分离得到,其中7-羧基-2-羟基-1-甲基-5-乙烯基-菲为新化合物。对分离得到的含量较大的含联苯骨架的化合物7-羧基-2-羟基-1-甲基-5-乙烯基-9,10二氢菲和8-羧基-2-羟基-1-甲基-5-乙烯基-9,10二氢菲,去氢厄弗酚进行了药效学实验;并对另外两种含联苯骨架的化合物双环醇、厚朴酚,以及乙酸乙酯部位中含量最大的成分木犀草素进行了药效学实验。结果表明,除厚朴酚外,其他成分每个剂量组均不能明显减少小鼠自主活动,初步证明无明显镇静作用。
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