目的:龙须藤(Bauhinia Championii)为豆科羊蹄甲属植物,作为我国畲族的民族特色药,味苦,性平,具有祛风除湿、行气活血等广泛的药理作用。龙须藤能改善类风湿性关节炎(RheumatoidArthritis,RA)的症状体征,明显降低关节疼痛肿胀,临床疗效确切。目前,龙须藤的抗RA药效物质基础尚不明确。本课题以豆科羊蹄甲属植物龙须藤为研究对象,以抗类风湿性关节炎活性评价结果为导向,对其化学成分进行系统研究,寻找具有显著抗RA活性的化合物,为高效低毒的抗RA新药的开发奠定理论和物质基础。同时为合理利用龙须藤这一药用资源提供科学依据。方法:1.将干燥的龙须藤藤茎粉粹至粗粉,用90%乙醇以冷浸法提取,依次用石油醚、乙酸乙酯进行萃取,进一步利用硅胶柱层析、凝胶柱层析和半制备型HPLC等分离手段进行系统分离和纯化。使用紫外光谱、红外光谱、质谱法以及核磁共振等波谱学技术进行结构鉴定,通过理化性质、波谱数据分析以及比对文献,确定单体化合物的化学结构。2.取大鼠原代滑膜细胞进行分离培养及鉴定,使用MTT染色法对分离得到的部分单体化合物进行抗RA活性评价。结果:1.对龙须藤中的化学成分进行了系统研究,分离并鉴定了 33个单体化合物,分别为5,7-二羟基香豆素(1)、伞形花内酯(2)、5,6,7,3’,4’,5’-六甲氧基黄酮(3)、5,7,3’,4’-四甲氧基黄酮(4)、5,7,3’,4’,5’-五甲氧基黄酮(5)、3’,4’,5,7,8-五甲氧基黄酮(6)、3’,4’-亚甲二氧基-5,6,7-三甲氧基黄酮(7)、芹菜素(8)、甘草素(9)、5,7,3’,5’-四羟基-6-甲基黄酮(10)、3’,4’,5,7-四羟基黄酮(11)、4’,5-二羟基-7-甲氧基-6-甲基黄酮(12)、二氢山奈酚(13)、3,5,7,4’-四羟基-6-甲基黄酮(14)、羽扇烯酮(15)、BauchampineA(16)、β-谷甾醇(17)、stigmast-4-en-3-one(18)、β-谷甾醇棕榈酸酯(19)、硬脂酸(20)、没食子酸(21)、丁香酸(22)、3,4,5-三甲氧基苯酚(23)、松柏醛(24)、没食子酸乙酯(25)、3,4-二甲氧基苯基乙醇(26)、1-(3’,4’-二甲氧基苯基)-1-丙醇(27)、3-甲氧基-4-羟基苯基乙醇(28)、rhusopolyphenol F(29)、4’-O-methyldavididigenin(30)、2’,4’-二羟基-4-甲氧基查耳酮(31)、BauhichamineA(32)、Bauhichamine B(33)。2.对分离得到的部分化合物进行抗类风湿性关节炎活性测试结果显示:化合物2、7、21、29和33的IC50值较低且能够显著降低大鼠原代滑膜细胞在体外的存活率。结论:1.从龙须藤中分离并鉴定了 33个化合物,包括15个黄酮类化合物和18个非黄酮类化合物。其中。化合物16、32和33为新化合物;除化合物3、4、5、7、17、21、22、23和30外,其他化合物均为首次从龙须藤中分离得到;化合物1、2、6、10、12、13、14、16、17、24、26、27、28、29、32和33这16个化合物为首次从羊蹄甲属植物中分离得到。2.化合物2、7、21、29和33对大鼠原代滑膜细胞具有显著的增殖抑制作用,提示以上化合物具有较好的抗RA活性。