灯心草镇静作用的物质基础研究

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本课题旨在通过常规化学成分研究和药理药效学手段相结合的方法,明确灯心草中含联苯骨架化合物的镇静作用,并筛选出活性较好的此类化合物。本论文分两大部分:第一部分为综述部分,对常用镇静催眠药物作用机理进行综述;对灯心草属植物国内外研究进展进行综述,包括灯心草属植物化学成分研究现状和药理作用研究现状。共引用文献44篇。第二部分为实验部分,详细论述了从灯心草氯仿部分和乙酸乙酯部分分离、富集含联苯骨架化合物的过程以及结构鉴定,同时,对所得的部分含联苯骨架化合物进行了初步的镇静活性测定。首次通过化学分离和药理药效相结合的手段对灯心草的镇静活性成分进行分离和药理研究。利用多种分离、纯化和鉴定技术,从灯心草氯仿部分和乙酸乙酯部分中分离鉴定了11个化合物,共涉及3大类成分,包括含联苯骨架二氢菲类和菲类成分6个:2,7-二羟基-1-甲基-5-醛基-9,10二氢菲、去氢厄弗酚、2,8二羟基-1,7-二甲基-5-乙烯基-9,10二氢菲、7-羧基-2-羟基-1-甲基-5-乙烯基-9,10二氢菲、厄弗酚、2,8二羟基-1,6-二甲基-5-乙烯基-菲。有机酸类成分3个:咖啡酸、对羟基苯甲酸、阿魏酸。甾醇类成分2个:β-谷甾醇、24-乙基胆甾醇-4-烯-3-酮。这些化合物中24-乙基胆甾醇-4-烯-3-酮、2,7-二羟基-1-甲基-5-醛基-9,10二氢菲、2,8二羟基-1,7-二甲基-5-乙烯基-9,10二氢菲、2,8二羟基-1,7-二甲基-5-乙烯基-菲4种化合物为首次从该植物中分离得到,其中2,7-二羟基-1-甲基-5-醛基-9,10二氢菲、2,8二羟基-1,7-二甲基-5-乙烯基-9,10二氢菲和2,8二羟基-1,7-二甲基-5-乙烯基-菲为新化合物。对分离到的结构已确定且含量较大的5种含联苯骨架的化合物进行了小鼠自主活动实验。结果表明,5种含联苯类化合物中,去氢厄弗酚具有明显的镇静药理作用。此结果初步证实了我们之前的推断,即含联苯骨架的化合物可能就是灯心草镇静作用的物质基础。
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