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目的：近年来,多靶点酪氨酸激酶抑制剂已成为小分子抗肿瘤药物研发的热点。本课题旨在通过计算机辅助药物设计、化学合成等方法得到目标化合物,并对其进行分子水平、细胞水平和整体动物模型的生物学研究,以期得到对EGFR和VEGFR-2均具有抑制活性的双靶点抗肿瘤候选药物。方法：通过对4-苯胺基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂的构效关系研究,分析喹唑啉母核所能连接的有利基团或者侧链结构,以及阳性化合物凡德他尼与EGFR、VEGFR蛋白晶体的结合模式,采用计算机辅助药物设计的方法,设计了4个系列新型的4-苯胺喹唑