本论文以1,8-萘酰亚胺为母体,设计、合成了三系列含1,2,3-三唑环萘酰亚胺类DNA嵌入剂,对其光谱性质、DNA嵌入能力、抗肿瘤活性、DNA光敏切割活性进行了的研究。设计、合成了一系列具有缺电子特征的1,2,3-三唑并萘酰亚胺类DNA嵌入剂。对其光谱性质、DNA嵌入能力、DNA光敏切割活性和抗肿瘤活性进行了研究。通过荧光光谱法研究了化合物K1与DNA的相互作用,结果表明:该化合物具有较强的DNA嵌入性能,其嵌入常数数量级在10⁵M^-1以上。对K2与CT DNA相互作用的圆二色研究表明:随着化合物浓度的增大,K2与CT DNA的作用模式从嵌入模式渐渐转变成静电堆积模式,同时使CT DNA双螺旋变得松散,引起了CT DNA的构象从B型变化为近似A型（A-like）。DNA光敏切割实验表明该系列化合物具有一定的光敏损伤活性。抗肿瘤活性研究表明该系列化合物具有明显的体外抑制肿瘤细胞生长活性。以Click Chemistry方法,设计、合成了一系列单取代6位1,2,3-三唑基萘酰亚胺类DNA嵌入剂。对其光谱性质、DNA嵌入能力、DNA光敏切割活性和抗肿瘤活性进行了研究。对V2与CT DNA相互作用的圆二色研究表明:随着化合物浓度的增大,V2与CT DNA的作用模式从嵌入模式渐渐转变成静电堆积模式,同时使CT DNA双螺旋变得松散,引起了CT DNA的构象从B型变化为近似A型（A-like）。DNA光敏切割实验表明:该系列化合物具有较强的光敏损伤活性。对化合物V2进行以A549人肺癌细胞和MOLT-4人白血病细胞为靶细胞的体外抑制实验结果表明:V2对这两种肿瘤细胞有较强的抑制作用,尤其对A549人肺癌细胞有较高的抑制活性,IC₅₀为0.426μM。以Click Chemistry方法,设计、合成了一系列单取代5位1,2,3-三唑基萘酰亚胺类DNA嵌入剂。对其光谱性质、DNA嵌入能力、DNA光敏切割活性和抗肿瘤活性进行了研究。通过荧光光谱法研究了化合物F1与CT DNA的相互作用,结果表明:该化合物具有较强的DNA嵌入性能,其嵌入常数数量级在10⁵M^-1以上。DNA光敏切割实验表明:该系列化合物具有一定的光敏损伤活性。对化合物I2和F2进行以A549人肺癌细胞和MOLT-4人白血病细胞为靶细胞的体外抑制实验结果表明:化合物对这两种肿瘤细胞有较强的抑制作用,特别是化合物F2对A549人肺癌细胞有较高的抑制活性,IC₅₀为0.333μM,同时这两个化合物对这两种肿瘤细胞具有良好的选择性。