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农药目前正朝着高效、低毒、环保的方向发展,自从20世纪70年代美国杜邦公司和德国巴斯夫公司相继开发了第一个肟醚类杀菌剂霜脲氰(Cymoxanil)和除草剂禾草灭(Alloxydim)后。肟醚类化合物因具有优良的杀菌、除草、抗植物病毒活性,并且大多具有高效、低毒、低残留等优点,日益引起了农药界关注。90年代,肟醚类农药发展迅速,开发了一大批杀菌剂和除草剂,目前肟类化合物的分子设计、合成与生物活性研究仍然是农药创制的热点之一。含芳杂环类农药因其结构灵活多变、取代基多样,且其活性较高,安全性较好,与未来农药的发展要求相适应,日益成为化学农药发展的主要趋势。自1960年克洛浦平首次报道各种各样的被取代2-氨基苯并咪唑类化合物是一类活性很强的广谱内吸性杀菌剂。苯并咪唑及其衍生物的开发,尤其是二取代化合物被越来越受到重视,被认为是一类具有多种生物生理活性的杂环。这类杀菌剂的出现,使杀菌剂发展到一个新的阶段,出现了一批新的内吸性杀菌剂,这在杀菌剂史上具有划时代的意义。本文对苯并咪唑类肟醚化合物的作用机制、构效关系、生物活性与合成方法,以及研究进展作了比较全面的论述。为了寻找高活性的农药品种,利用生物等排原理和亚结构连接法,将肟醚活性亚结构引入到苯并咪唑母体结构中,以邻苯二胺、乳酸、三氧化铬、盐酸羟胺和卤代烃为起始原料合成了两个系列的8种O-取代苄基-1-取代苄基苯并咪唑肟醚(Ⅰ、Ⅱ);以乙酰苯并咪唑、苄(烷)氧基胺盐酸盐为原料,合成出Ⅲ系列的14种O-取代苄(烷)基苯并咪唑肟醚(Ⅲ、Ⅳ)。所合成的22种新化合物的结构经1H NMR、IR和元素分析确证。本论文对实验方法进行了详细的讨论,并对部分实验过程做了改进,简化了后处理操作,提高了目标化合物的产率,并对目标化合物的合成条件、波谱性质进行了系统的分析与讨论,确定了核磁共振氢谱及红外光谱吸收峰的归属。合成的目标化合物如下:ⅠO-取代苄基-1-取代苄基-2-苯并咪唑乙酮肟醚ⅡO-取代苄基-1-取代苄基-2-(6-氯苯并咪唑)乙酮肟醚ⅢO-取代苄(烷)基-2-(1H-苯并咪唑)乙酮肟醚ⅣO-取代苄(烷)基-2-(1H-6-氯苯并咪唑)乙酮肟醚采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌和黄瓜菌核病菌的室内毒力,结果表明:系列化合物对烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌和黄瓜菌核病菌都有一定的抑制活性,其中以化合物ⅢgⅣg对烟草赤星病菌、番茄灰霉病菌的抑制效果最好,其EC50值接近15μg/mL,活性优于对照药剂多菌灵。化合物Ⅰ_b、Ⅰ_d、Ⅲ_c对黄瓜菌核病菌活性较好,EC50值接近20μg/mL,活性低于对照药剂多菌灵。