随着分子生物学的发展,人们已证实c-Met受体酪氨酸激酶在各种恶性肿瘤迁移、侵袭和细胞过度表达过程中有关,越来越多的药物研发者着力于以c-Met为靶点的抗肿瘤药的研究。目前在众多c-Met抑制剂的研究领域中,小分子c-Met激酶抑制剂已然成为国内外抗肿瘤新药研究的重点。克里唑蒂尼(Crizotinib)是一种选择性抑制c-Met/ALK的双重抑制剂的新药,并且已被FDA特批上市,它在临床上表现良好的耐受性,具有广阔的市场应用前景。本课题组是以克里唑蒂尼母体为先导化合物,查询国内外设计新药相关文献,对其进行了结构修饰,设计了一系列化合物；本文从设计的化合物中,选择了A1和A2作为目标化合物,参考文献,设计了以2-氨基毗嗪为原料经卤代反应、,williamson反应、Sonogashira反应、Huisgen-Click反应等过程合成目标产物A1和以3-羟基-2-硝基吡啶为原料经过Mitsunobu反应、硝基还原反应、卤代反应、Sonogashira反应、Huisgen-Click反应等多步合成目标产物A2的两条合成路线；最终,成功地合成了目标产物A1、A2,合成路线可行、简便,合成起始原料易得,各步收率良好,中间体和目标化合物物质结构均通过1H NMR、13C NMR、 LC-MS等确认；另外,目标产物均已进入生物活性的测试阶段。