氧代固醇类化合物的合成、抗癌活性及三维定量构效关系研究

来源 :沈阳药科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lan2009908
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
从具有抗癌活性的中药僵蚕中提取出7β-羟基胆固醇(7β-HC),经体外试验表明,在相同剂量下,与正常肝细胞相比,对增殖较快的细胞具有较强的细胞毒作用;另外7β-HC具有一定的选择性,主要作用于细胞膜,与临床抗癌药物相比,具有不同的作用机理.容士宏合成了7β-羟基胆固醇的衍生物RS034,经多次药理试验表明,其抗癌活性较7β-羟基胆固醇显著增强.在此基础上,该室历经十余年,以7β-羟基胆固醇为先导化合物,合成了一系列化合物,经体外试验表明,其中部分化合物显示了较强的抗癌活性和选择性;初步构效关系分析,结果表明除A、B环结构变化对抗癌活性有一定的影响外,C17侧链的变化对抗癌活性亦具有较大的影响.经文献检索可总结出,从天然产物中提取得到的一些具有较强抗癌活性或细胞毒作用的氧代固醇类化合物,在C17侧链上的不同位置上含有不同的取代基,这些取代基的变化对抗癌活性或细胞毒作用影响较大.
其他文献
N-氯亚胺类化合物是一类稀有的结构单元,可应用于重要的有机合成转换中。它们可以与硫化物反应用于制备硫鎓盐,此外,此类化合物可以通过贝克曼重排反应合成相应的酰胺。目前已报道的合成N-氯亚胺化合物的方法主要有:胺的双氯化及碱性条件下的消除反应、次氯酸钠或N-溴代丁二酰亚胺介导的亚胺的直接氧化。本文介绍了一种新的通过PhICl2介导合成N-氯亚胺类化合物的方法:以烯胺为起始原料,以N,N-二甲基甲酰胺作
随着"全面两孩"政策的实施,儿童阅读推广的重要性将日渐凸显。亲子阅读在儿童阅读特别是早期阅读中占据很大比重,有效的家庭阅读引导对儿童阅读的习惯和兴趣养成、方法示范和
一般民事侵权和著作权侵权在构成要件上存在区别,大多数著作权侵权缺乏“过错”构成要件.《著作权法修正案(草案)》新增的第49条规定涉及著作权权利管理信息的保护,全面列举
本文通过对荣华二采区10
期刊
在乡下,养猪是为了吃肉,养牛是为了犁地,养狗是为了看家,大人把它们唤作畜牲。