五种中国南海无脊椎动物的化学成分与生物活性研究

来源 :中国科学院上海药物研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jieean
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
天然产物具有结构复杂和生物活性多样的特点,长期以来在新药和新药先导化合物的发现中起着重要的作用。在寻找具有生物活性的次级代谢产物过程中,我们对采自于中国南海海域的5种海洋无脊椎生物(2种软珊瑚和3种海绵)进行了系统的化学成分研究。   综合运用多种柱层析方法,从这些生物样品中共分离得到88个化合物,包括:23个倍半萜,2个倍半萜二聚体,38个二萜,12个甾体,9个生物碱和4个其它类型的化合物;其中含20个新化合物和1个新天然产物。化合物的结构及其相对构型是在分析1D、2D NMR、UV、IR、旋光等波谱学数据、化学沟通以及与报道的已知化合物数据比较的基础上确定的。对分离得到的化合物进行了广泛的生物活性筛选,发现了一些具有较好生物活性的化学成分,不仅丰富了对上述生物材料化学成分的了解,而且为它们的进一步研究和利用提供了依据。   在对我国南海的2种软珊瑚的化学研究中,共分离得到41个化合物,其中11个为新化合物,1个为新天然产物。本次研究结果支持已有的假说,即软珊瑚(Alcyonacea)中的西松烷型化合物的环外异丙基为α构型,从柳珊瑚(Gorgonacea)生物中得到的西松烷型二萜异丙基为β构型。通过对部分化合物进行化学沟通,我们确定了分子中五元内酯环和十四元大环的稠合方式。抗肿瘤活性测试结果表明化合物2-3,2-7,2-8,2-9,2.10,2-12,2-13,2-16,2-17,2-18,2-19,2-20,2-21,2-22和2-27对数种肿瘤细胞的增殖具有弱的抑制效应。在对核因子NF-κB(NF-κB是近年发现的与多种炎性因子调控有关的转录因子)的活性测试中,化合物2-10,2-21,2-23,2-25和2-26均表现出强效的特异性抑制作用。   对采自我国南海的3种海绵的化学成份研究中,共分离得到47个化合物。其中有9个新化合物,它们骨架类型包括:桉叶烷型和没药烷型倍半萜以及2-醛基-5-烷基吡咯型化合物。在这些化合物中我们发现了一系列含有甲酰氨基、腈基、异硫氰基的倍半萜,含这些取代基团的化合物常共存于同一海绵中。在对这些化合物进行广泛的生物活性筛选后发现:化合物3-12对人肺腺癌细胞株A-549和人结肠癌细胞株HCT-116有微弱的抑制活性,但对核因子NF-κB则表现出较好的专一性抑制活性。
其他文献
新课程的实施是我国基础教育战线上一场深刻的变革,它的实施对广大教育工作者提出了更高的要求。新的体育课程标准强调以学生为中心,以学生为主体。小学生好玩好动,求新求异的心
天然产物在新药和新药先导物的发现中起着重要作用。在寻找具有生物活性化合物的过程中,我们对六种中国南海无脊椎动物海绵:Hyrtios erecta、Dysidea septosa、Mycale lissoche
互动式教学,相对于传统灌输式教学而言,其主要强调教学过程中的"沟通"与"对话",让学生变"要我学"为"我要学",以此达到教学相长的良好效果。随着现阶段高中学生思想越来越成熟,探寻适合他们
课堂教学是实现教学目的,提高教学质量的关键,从课堂教学来看,一个教师的教学态度,基本功,以及在教学中的组织与应变能力是上好每一节课的重要基础,这就要求教师要以自己严谨治学的
“艺术来源于生活”,美术教学中,首先应启发孩子们认识生活,启发他们去发现美、创造美,提高学生观察、记忆、想象、创造以及鉴赏艺术的能力,初步树立良好、正确的审美观点。长期以来,学校教育中不同程度地存在德育上的逆反、智育上的厌学、体育上的懒惰、美育上的肤浅等消极状况,反映了我们在教育思想、教育體制、教育内容、教育方法、教育手段上的陈旧化、形式比和教条化的倾向。  由此,我们认为,审美教育就是培养人对自
竞争与合作之间存在密不可分关系。个人的成功需要团队的支撑,而团队的合作精神是加强团队竞争力的主要因素。如何在体育活动中帮助学生构建竞争意识,培养其团队精神是当前体育
职业学校美术教学中,教师不仅承担着美术课程普遍原理、美术法则法规、美术课程内容等诸多教学任务,还必须思考如何有效践行美术课程改革,不断提高美术教学效能等问题,鉴于此,广大
喜树碱(20(S)-Camptothecin,CPT)是从中国特有植物喜树中提取得到的一种细胞毒性生物碱,L-P是其9,10位取代的水溶性的活性衍生物。该类化合物通过作用于拓扑异构酶I(Topoisomera
目的:研究莲心碱对HERG通道电流及蛋白表达量的影响;探讨莲心碱抗心律失常作用的机制。   方法:(1)采用全细胞膜片钳技术,在稳定表达HERG基因的HEK293细胞中,研究莲心碱对
学校是培养人才的地方,是传承文明,创造和传播先进文化的重要场所,"敬廉崇洁"作为校园文化的重要组成部分,对学生具有潜移默化的影响作用。学校从目标定位、方案制定、措施落实、活