盐酸阿考替胺的合成工艺研究

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盐酸阿考替胺是世界上第一个用于治疗功能性消化不良的特效药物。本课题通过对盐酸阿考替胺的合成路线进行分析探讨,选择了一条较为合理的合成路线,并通过实验对每步反应中的影响条件进行了考察,得到每步反应较佳的工艺条件如下:第一步:以2,4,5-三甲氧基苯甲酸、二氯亚砜、2-氨基-4-7,氧羰基-1,3-噻唑为原料,经过酰氯化和酰胺化反应合成2-[N-(2,4,5-三甲氧基苯甲酰基)氨基]-4-(乙氧羰基)-1,3-噻唑(中间体A)。酰氯化反应以二氯甲烷作为溶剂,二氯亚砜与2,4,5-三甲氧基苯甲酸的物质的量
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