钴催化吲哚C(sp2)-H键与芳基硼酸的交叉偶联反应研究

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2-芳基吲哚化合物广泛存在于药物中间体之中。本论文合成了多种含有不同取代基的N-嘧啶吲哚,并以芳基硼酸为偶联试剂,实现了廉价钴盐催化的吲哚C2位C(sp~2)-H键芳基化反应,得到2-芳基吲哚。在该体系下,多种包含吸电子和供电子取代基的底物都能顺利反应,表现了良好的官能团兼容性。此外,结合实验提出了可能的反应机理。主要研究内容如下:1.合成含有多种取代基的N-嘧啶吲哚1。以含有多种取代基的吲哚为起始原料,在Na H的作用下,与2-氯嘧啶缩合得到N-嘧啶吲哚1(Scheme 1)。2.钴催化吲哚C(s
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