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香附四物汤(XFSWD)是行气化瘀代表方之一,主治气滞血瘀所致痛经、月经不调等症,疗效确切,其中挥发油部位疗效显著,发挥着不可或缺的重要药理作用。本论文基于前期研究成果,展开香附四物汤挥发油(XFSWO)的制剂学研究,探讨制剂前后挥发油活性成分体内吸收过程的差异及药动学、生物利用度方面的变化,为XFSWD新型口服制剂的研究提供科学依据。虽然中药挥发油疗效显著,但其自身特殊的物理化学性质制约了其在临床的应用与疗效的发挥。挥发油的刺激性气味导致患者口服顺应性差,同时易对胃肠道造成刺激；其挥发性与不稳定性给药物的存储和质量控制带来了困难；其水溶性差影响了口服吸收及生物利用度。中药挥发油属于生物药剂学分类系统(BCS)中第1Ⅱ类药物,具有低溶解性、高渗透性的特征,因此溶出是药物吸收的限速过程。环糊精(CD)分子具有中空圆筒形的特殊结构和环外亲水、环内疏水性质,可作为良好的挥发油包合材料。环糊精包合可提高药物稳定性、掩盖不良气味、降低对胃肠道的刺激、使液体药物固体化,还能改善药物溶解性问题,从而促进药物吸收,提高其生物利用度。近年来,环糊精包合技术在药学中的应用已日趋广泛和深入,特别是在中药制剂的开发和研究中成果最为显著。本论文采用环糊精包合技术进行XFSWO的制剂学研究,比较了工业生产中较为常用的β-环糊精(p-CD)及增溶效果较好的羟丙基-p-环糊精(HP-β-CD)两种辅料对XFSWO的包合效果,结果表明β-CD的包合效果明显优于HP-β-CD;同时比较了饱和水溶液法、研磨法、超声法3种包合物的制备方法,结果表明研磨法对XFSWO的包合效果最佳。以挥发油包合率、包合物收得率、包合物含油率为指标,通过正交试验确定最佳包合工艺为水β-CD 3:1 (mL:g), XFSWO:β-CD 1:6 (mL:g),包合时间2 h,经验证该方法重现性良好。通过差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)、X射线衍射法(XRD)、扫描电镜法(SEM)对制得的包合物进行表征与鉴定,验证了XFSWO/β-CD包合物的形成。采用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)进行XFSWO/β-CD包合物的化学成分分析及稳定性考察,结果显示XFSWO经β-CD包合后化学成分没有发生明显改变,但含量有所变化,同时稳定性得到显著提高。本论文采用Caco-2细胞模型对所制得的XFSWO/β-CD包合物进行吸收过程的研究,结果表明,将XFSWO制成β-CD包合物能显著提高其主要活性成分在体外的透膜转运与吸收；XFSWO/β-CD包合物在SD大鼠体内的药物动力学实验结果显示,通过β-CD包合,XFSWO的口服生物利用度明显提高。本研究成功制备了XFSWO/β-CD包合物,首次建立了其稳定性研究的GC-MS方法,并首次采用UPLC-MS/MS法进行大鼠血浆中洋川芎内酯A(senkyunolide A)、正丁基苯酞(3-n-butylphthalide)、藁本内酯(Z-ligustilide)、去氢木香内酯(dehydrocostus lactone)、α-香附酮(a-cyperone)的同时测定。体内外研究结果表明,将XFSWO制成β-CD包合物能增强挥发油的稳定性,促进药物的吸收,提高其口服生物利用度,并为XFSWD新型口服制剂的研发提供了基础与依据。