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研究了7-ACA、7-ADCA的侧链修饰,并合成了头孢他美酯和头孢特仑酯。 在7-ACA、7-ADCA的侧链修饰中,研究了以氨噻肟酸活性酯、新戊酰碘甲酯、二苯重氮甲烷和5-甲基四氮唑为原料的修饰,合成了一些中间体及头孢噻肟酸和头孢他美酸。 7-ADCA的4位用新戊酰碘甲酯酯化而7位以氨噻肟酸活性酯酰化得到头孢他美酯,论文研究了三种工艺路线:1.先酰化后酯化,2.先酯化后酰化,3.“一锅煮”法。特别是“一锅煮”法的工艺在国内未见报道。 7-ACA的3位乙酰氧基以5-甲基四氮唑的2位取代,4位以新戊酰碘甲酯酯化,7位以氨噻肟酸活性酯酰化得到头孢特仑酯。头孢特仑酯在国内没有合成及生产方面的报道,论文首先打通了合成路线,经过五步反应,其中包含三次柱色谱分离得到产品,总收率为6.75%。论文研究了合成工艺的改进,获得了成功,经过三步反应,其中不需要通过柱色谱分离得到产品,总收率为25.30%。 对上述化合物结构进行了红外、核磁表征。