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人工核酸酶在新型限制性酶以及抗癌药物方面有着非常诱人的前景，开发具有高效水解核酸的人工合成试剂是当前科研领域研究的热点。近二十年来，已经开发了许多合成的金属核酸酶，但是它们对于DNA的水解活性依然很低。如何提高这些金属酶的活性是一个很大的挑战，本论文工作主要集中于通过对配体进行修饰来提高金属配合物对于DNA以及磷酸二酯的裂解活性。首先，设计并合成了带有吖啶嵌入剂的金属配合物Fe2Lb，DNA裂解活性研究表明，与不带有吖啶嵌入剂的母体金属配合物Fe2La相比，新的配合物能够导致14倍的速率提升。吖啶嵌入剂与DNA之间的相互作用通过紫外吸收滴定、圆二色光谱、粘度实验以及DNA热变性实验获得证实。水解机理通过酶连接实验、活性氧物种淬灭实验以及无氧条件下的裂解实验证实。在自然界中，核酸酶具有很高的活性，其活性来源除了活性中心金属离子的催化作用外，在金属中心周围氨基酸支链上的功能基团也扮演了重要的角色。赖氨酸、组氨酸以及精氨酸上带有的正电荷残基被认为能够通过静电效应、氢键以及质子转移来稳定反应的中间过渡态，从而协助金属离子对底物进行催化。基于该原理，本论文设计并合成了带有双边氨基以及双边胍基的双核铁配合物Fe2Lc与Fe2Ld。DNA裂解实验表明双边氨基以及胍基的引入导致了金属配合物裂解活性的极大提升，单独配体以及游离的金属离子并不能导致DNA裂解证实了金属离子与氨基／胍基之间存在着协同作用。紫外滴定实验表明氨基／胍基的引入同时能提升金属配合物同DNA之间的结合力。论文还设计合成了一系列带有DNA结合单元（双边吖啶、双边芘以及双边蒽）的双核铁配合物。DNA裂解活性研究显示相同条件下，带有双边吖啶的双金属配合物Fe2Le具有最高的活性：在pH 7.0以及37℃条件下，裂解速率常数能达到1.2×10-1s-1，与不带有嵌入剂的双核Fe（Ⅲ）金属配合物Fe2La相比，活性能提升170倍。同时吸收滴定实验也显示Fe2Le具有最强的DNA结合能力。最后，以BNPP及HPNP为底物的动力学实验结果进一步证实了双核铁（Ⅲ）配合物对磷酸二酯有水解活性，氨基以及胍基的引入同样能提升双核铁配合物对磷酸二酯的裂解活性。