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肿瘤的生长、转移均具有血管形成依赖性。肿瘤一旦发生，肿瘤细胞数量的增加(10~6个细胞以上)瘤灶的长大，必须依赖肿瘤局部血管的新生。肿瘤血管形成对肿瘤发生及预后也有重要影响。直径1-2mm以内的肿瘤组织，能通过渗透吸收营养，但新生的肿瘤血管，则是快速增长的肿瘤组织获取代谢营养的形态学基础，发育不成熟，不完善的新生微血管，也是肿瘤细胞迁移游走，进入循环，形成转移的必经之路。 肿瘤血管新生，是由肿瘤组织诱发的一种病理性过程，是由肿瘤细胞和／或相关的炎症细胞释放的血管生长促进因子与抑制因子间的不平衡，刺激内皮细胞分裂，迁移而实现的。 所以，抑制肿瘤血管新生，阻断肿瘤血液供应，是肿瘤及其转移治疗的一项非常重要的措施。目前，已经研究合成了一些血管生成抑制剂，如：AGM-1470，TNP-470，CAI及VEGF反义RNA等。但由于它们作用的非特异性及毒副作用，大大妨碍了进一步的临床应用。 1993年，O’Reilly等总结观察了临床及动物实验中的一些现象，