茶叶是山茶科茶(Camellia sinensis(L．)O．Kuntze)的嫩叶或嫩芽经加工制成的干燥品。茶在世界各地都是广受欢迎的饮料之一。大量的研究证明，茶叶具有高效的抗癌、抗衰老、抗辐射、抗氧化、清除人体自由基、降血糖和血脂等一系列药理功能。茶越来越引起人们的普遍关注，在国外，尤其是日本对它的研究报道最多。人们发现茶中的化学成分多达300多种，如黄酮醇、黄酮甙、多酚、矿物质、氨基酸及多糖类等等，但其中起主要作用的是一种多酚成分——茶多酚(Tea polyphenol，TP)。冠心病、心绞痛、高脂血症、脑动脉硬化已成为严重影响人们健康的主要疾病，尤其对中、老年人群构成了严重的威胁，影响着人类的期望寿命和生存质量。因此，预防和治疗高血压、冠心病已成为医疗卫生工作的重要内容，对治疗这类疾病的药物的研究和开发成为新的热点。本研究主要是根据茶多酚卓越的医疗、保健作用而研制开发的中药制剂——心脑健颗粒。处方来源于《中华人民共和国卫生部药品标准》第17册，第32页所载“心脑健片”，其标准编号WS3-B—3151—98。按照《药品注册管理办法》中第八类中药新药的研制要求，对心脑健颗粒剂的制备工艺和质量标准进行了药学基础研究。实验过程主要有茶叶提取物的提取工艺的优化及质量标准、心脑健颗粒剂的研制工艺、颗粒剂的质量标准及稳定性研究。1．提取工艺路线的研究本研究中茶叶提取物工艺主要遵循“心脑健片”的提取工艺，即取绿茶1份，加水8～10份，加热煎煮50min，滤过，滤液冷却后加饱和石灰水调pH值至9，静置10min，滤过，取沉淀物加稀盐酸溶解，并调pH值至4，滤过，滤液用醋酸乙酯振摇提取，减压回收溶剂，低温干燥，即得。并在其基础上对缺少的工艺技术参数进行优化补充。采用单因素实验，对原标准中没有的醋酸乙酯振摇萃取的次数和溶剂用量进行了筛选。选用茶多酚的得率作为考察指标分别对以上两个影响因素进行了考察，确定了最佳的用量和萃取次数，进而确定了最佳的提取工艺路线。并通过多次验证试验，得数批茶叶提取物，其鉴别和各项检查(酸度、水分、炽灼残渣、重金属、砷盐和咖啡因)均符合规定，茶多酚含量稳定，表明该提取工艺合理、可行、质量可控。2．中药颗粒剂成型工艺的研究本研究以茶叶提取物为原料，制成颗粒剂。根据原片剂初步确定了心脑健颗粒的制备工艺路线。首先是辅形剂的筛选，通过单因素试验，对影响颗粒剂质量的各种因素进行考察，筛选出主要影响因素为：糖粉和糊精作为辅形剂的用量和比例；辅形剂与茶叶提取物的比例。为改善本颗粒剂的口感，加入了矫味剂阿斯巴甜和枸橼酸，并确定了最佳用量，使口感更适宜。经过考察，润湿剂采用70％的乙醇最为理想，结果用优化处方制备的颗粒剂工艺重现性良好。通过测定颗粒剂的临界相对湿度值，作为颗粒剂生产和包装时相对湿度控制的参考，以避免吸湿使产品的含水量过高而影响质量，并最终确定本品采用铝箔复合袋包装。3．质量标准研究及初步稳定性试验质量标准建立了显色鉴别方法：以三氯化铁和香草醛为试剂进行鉴别，结果均符合规定，阴性无干扰。各项检查(重金属、砷盐、制剂通则检查：水分、溶化性、装量差异)均符合要求。本研究建立了用紫外—可见光分光光度法测定心脑健颗粒中茶多酚的含量方法。标准方法为比色法，按含量测定项下的配制方法进行供试品的制备，用纯水作为空白对照，在检测波长为540nm处进行检测，结果茶多酚在20.48～81.92ug／ml范围内线性关系良好，平均加样回收率为99.96％，RSD为1.93。方法简便、快速、准确、灵敏度高、重现性好、专属性强。为考察本品在温度、湿度、包装等条件下的稳定性，了解本品质量随时间变化的规律，为药品生产、包装、贮存、运输等提供科学依据，建立本品的有效期，因此，根据《中国药典》2005年版二部附录XIX C中的“药物稳定性试验指导原则”，对三批中试样品进行了稳定性研究。对颗粒剂进行影响因素试验。高温和强光对颗拉剂的各项指标无明显影响，高湿的环境对中药制剂的保存极其不利，易吸潮发霉，因此，本实验中采用了铝箔复合袋包装。通过加速试验和长期试验，考察其在各种不同条件下的稳定性。加速试验表明，在温度40℃，相对湿度75％的条件下放置，颗粒剂的性状和茶多酚含量均符合规定；长期试验表明，在温度25℃，相对湿度60％的条件下放置6个月，颗粒剂的性状和茶多酚含量无明显变化，说明基本稳定。