目的：制备甲磺酸罗哌卡因长效缓释微球。内容与方法：通过考察振摇频率、释放介质的pH、温度对微球释药的影响，建立加速试验试验方法，以缩短评价周期；采用改良的乳化溶剂挥发法制备微球，以突释、包封率、载药量、释放周期等为评价指标，通过单因素考察处方和工艺对微球性能的影响，采用正交试验优化得出最佳处方；通过小三批实验考察处方工艺的重现性，进行放大实验考察该工艺处方是否适用于工业化大生产，进行稳定性试验，为药品的包装、储存、运输条件和有效期的确定提供科学依据；考察微球在大鼠体内的药动学性质，并初步评价其药效。结果：为缩短微球的评价周期，通过考察释放条件对微球释药的影响，以pH7.4磷酸盐缓冲液为释放介质，100rpm、程序升温作为加速释放条件，结果表明所建立的加速试验方法与长期释放试验相关性良好(r2=0.9880)；由较优处方制备的微球外观圆整光滑，载药量可达25%，包封率达95%，产率可达85%，体外释放完全且可持续释放一周；体外释放机制为混合型，即药物扩散与聚合物材料的溶蚀降解协同作用机制；重复制备三批微球，结果显示较优处方工艺的重现性良好，放大实验制备的微球性能良好；影响因素试验显示，自制微球在高温、光照条件下不稳定，但在室温及-4℃条件下较为稳定，故应于低温、避光条件下保存；加速实验结果表明自制微球在相应条件下放置1个月稳定性良好；药代动力学考察结果表明，药物在大鼠体内可持续释放一周，体内外相关性良好，且相对生物利用度可达95%以上。药效学实验结果表明该自制微球具有明显的镇痛作用。结论：本研究建立的加速释放条件相关性良好，所制备的微球性能良好，处方工艺的重现性良好，体内初步研究表明释放平稳且持续时间长，可显著提高小鼠的镇痛阈，有望开发为新药。