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本论文建立了多西他赛(Docetaxel,DOC)的体外分析方法,测定了DOC在不同介质中的溶解度和表观油/水分配系数。并对DOC在强酸、强碱、高温、氧化和光照射下的稳定性进行了考察。多西他赛是一种非水溶性,且脂溶性也不高的分子。在采用常规处方及制备方法时,存在载药量低,制成脂质体不稳定的缺点。理想的脂质体模式是将药物以微晶或其它不溶状态包裹于脂质体内,从而实现较高的载药量,但由于多西他赛脂质体还存在易析出结晶的问题,因此欲使制备的脂质体相对稳定需对形成脂质体膜的材料进行深入改进,使其与药物亲和性增加,阻止药物穿过,从而提高脂质体的稳定性。基于此,我们在处方设计上,加入新型膜稳定材料,如胆固醇硫酸酯钠、十二烷基磺酸钠等离子型两亲物质;在工艺设计上,提出乳化挥散法制备多西他赛脂质体。具体过程是将药物、脂质体膜材及膜稳定材料溶解于有机溶剂如二氯甲烷中,然后倒入水相中,经适当乳化设备乳化形成O/W乳剂,由于膜材大多为二亲性物质,因此乳化后主要存在于乳剂的界面膜上,在挥散除去有机溶剂后,药物可有效的包封于脂质体内。经过处方及工艺优化,最终成功制备了多西他赛脂质体,载药量为96.9%,平均粒径111.9nm,粒径分布50～200nm,室温放置可稳定。对冻干过程和冻干保护剂处方进行了考察,确定了最佳工艺和冻干保护剂处方,预冻温度为-40℃,预冻时间为4h,干燥时间确定为36h,及10%的乳糖。对冻干后脂质体的性质进行了考察,包括粒径分布,包封率等,表明冻干后多西他赛脂质体基本保持原来的性质。研究了多西他赛脂质体冻干品的理化性质如:形态、粒径分布、Zeta电位、pH等。考察了多西他赛脂质体在5%葡萄糖注射液和Tris-HCl缓冲液中的释放度。并对多西他赛脂质体的初步稳定性进行了考察,结果表明在加速、室温条件下放置3个月后,多西他赛脂质体冻干品外观性状,主药含量,包封率及粒径各项参数无显著性变化,说明其稳定性良好。考察了多西他赛脂质体的初步安全性,结果表明,多西他赛脂质体在体外不溶血,且刺激性明显优于注射液。建立了生物样品中多西他赛的HPLC分析方法,研究了其体内药动学参数,结果表明其半衰期延长,生物利用度明显提高。