本研究以常用中药穿龙薯蓣为研究对象，考察了不同溶剂制备的穿龙薯蓣提取物对高血脂模型大鼠的出血时间、凝血时间、总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）的含量、血清超氧化物歧化酶（SOD）和脂质过氧化（LPO）活性的影响，确定65％乙醇为最佳提取溶剂；采用系统溶剂萃取法筛选有效部位，确定了65％乙醇提取物的氯仿层和正丁醇层为主要有效部位，并进行了初步药效学实验。采用多种色谱分离技术对有效部位进行分离纯化，得到6个单体化合物，通过波谱分析并结合理化鉴别确定其结构分别为：薯蓣皂苷元（diosgenin）、β-谷甾醇（β-sitosterol）、薯蓣皂苷（dioscin）、苯甲酸（benzoic acid）、原薯蓣皂苷（protodioscin）和延龄草苷（trillin）。并对其中的4个甾体化合物进行抗自由基、降血脂实验。结果表明，4个甾体化合物均具有较好的降脂、抗凝和抗自由基活性。对降低高脂大鼠血脂水平、降低血液粘滞度和清除机体自由基都有显著作用，为穿龙薯蓣降血脂作用的有效成分。其中薯蓣皂苷和原薯蓣皂苷作用最显著。本研究首次建立了薯蓣属药材中原薯蓣皂苷的含量测定方法，采用Xterra^TM C₁₈色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），以乙腈-水（27：73，v／v）为流动相，原薯蓣皂苷在0.02～0.6 mg·mL^-1（r=0.9999）范围内线性关系良好，方法平均回收率为98.0％（RSD=1.5％）。建立了测定薯蓣属植物中薯蓣皂苷含量的反相高效液相色谱法，薯蓣皂苷在0.1～0.8mg·mL^-1（r=0.9999）范围内线性关系良好，方法平均回收率为97.9％（RSD=2.0％）。在上述两种色谱条件下，分别测定《中国药典》2005年版收载的不同产地薯蓣属5种药材中原薯蓣皂苷和薯蓣皂苷的含量，结果表明这两种方法简便、准确，专属性强，为更准确全面地评价穿龙薯蓣和薯蓣属药材的质量提供了定量方法。首次建立了测定大鼠血浆中原薯蓣皂苷浓度的LC-ESI-MS-MS分析方法，以延龄草苷为内标，血浆样品经乙腈沉淀蛋白，在多反应监测（multiple reaction-monitoring，MRM）方式下选择原薯蓣皂苷和延龄草苷的主要离子对m／z 1032.6→m／z 869.7和m／z 577.1→m／z 253.1为定量分析离子对，原薯蓣皂苷在20～125000 ng·mL^-1（r=0.9970）范围内线性良好，方法的定量下限为20 ng·mL^-1，日内精密度RSD≤7.8％，日间精密度RSD≤6.8％，准确度RE为±1.8％，平均回收率为83.5％（RSD=5.9％）。研究了大鼠静脉注射0.5mg·Kg^-1，1.0 mg·Kg^-1和3.0 mg·Kg^-1原薯蓣皂苷后的药物动力学，绘制了原薯蓣皂苷的血药浓度-时间曲线，计算其相应的药动学参数，分别为t_1／2为78 min，58 min和27 min；C_max为70μg·mL^-1，116μg·mL^-1和378μg·mL^-1；k_e为0.0089 min^-1，0.012 min^-1和0.029min^-1；V_d为53.3 mL·kg^-1，45.9 mL·kg^-1和9.32 mL·kg^-1；Cl为0.796 mL·min^-1·kg^-1，0.444mL·min^-1·kg^-1和0.263 mL·min^-1·kg^-1；AUC_0-t为732μg·min·mL^-1，1406μg·min·mL^-1和4196μg·min·mL^-1；AUC_0-∞为785μg·min·mL^-1，1673μg·min·mL^-1和4406μg·min·mL^-1。血浆药物浓度-时间曲线下面积(AUC_0-t)随着剂量的增加而增加，而清除率（Cl）和表观分布容积（V_d）则随着剂量的增加而下降。表明药物在大鼠体内可能存在剂量相关性药动学特征。首次建立了测定小鼠血浆中延龄草苷浓度的LC-ESI-MS-MS分析方法，以人参皂苷Rh2为内标，甲醇为提取溶剂，血浆经甲醇沉淀蛋白，在多反应监测（MRM）方式下选择延龄草苷和人参皂苷Rh2的主要离子对m／z 577.6→m／z 253.6和m／z 621.6→m／z603.7为定量分析离子对，延龄草苷在2.0～200μg·mL^-1（r=0.9964）范围内线性良好，方法的定量下限为2.0μg·mL^-1，日内精密度RSD≤3.3％，日间精密度RSD≤5.1％，准确度RE为±3.0％，平均回收率为83.9％（RSD=3.9％）。小鼠尾静脉注射延龄草苷后，血药浓度达峰值迅速，达峰浓度C_max为130.1μg·mL^-1，药物在小鼠体内经历了先快后缓的消除过程，消除半衰期t_1／2为5.56h。首次建立了测定小鼠各组织中延龄草苷浓度的LC-ESI-MS-MS分析方法，以人参皂苷Rh2为内标，在心、肝、脾、肺、。肾和脑组织中延龄草苷分别在1.0～100μg·mL^-1（r=0.9962），2.0～400μg·mL^-1（r=0.9964），1.0～100μg·mL^-1（r=0.9985），1.0～300μg·mL^-1（r=0.9919），1.0～100μg·mL^-1（r=0.9976）和1.0～100μg·mL^-1（r=0.9948）范围内线性良好；定量下限分别为1.0μg·mL^-1，2.0μg·mL^-1，1.0μg·mL^-1，1.0μg·mL^-1，1.0μg·mL^-1和1.0μg·mL^-1；方法的日内精密度RSD≤4.8％，日间精密度RSD≤7.9％，准确度RE≤±11％；回收率分别为94.2％（RSD=2.4％），72.0％（RSD=4.0％），77.7％（RSD=3.5％），85.7％（RSD=2.8％）和74.1％（RSD=3.9％）。小鼠尾静脉注射延龄草苷后，其在小鼠体内分布迅速且广泛，AUC_0～t值的大小顺序为肺＞脾＞肾＞心＞肝＞脑，表明延龄草苷在肺中的分布较多，在脑组织中未检测到待测物，表明延龄草苷不能通过血脑屏障，作用于中枢神经系统。本研究在中医药学理论和实践的指导下，将中药学、药理学、分析化学和计算机技术相结合，初步探讨了穿龙薯蓣的药效物质基础，确定了穿龙薯蓣的质量评价指标，优化其提取工艺，并建立其质量控制方法。研究了大鼠尾静脉注射原薯蓣皂苷溶液的药物动力学；研究了小鼠尾静脉注射延龄草苷溶液后，小鼠体内的药物动力学和在各组织中的分布特征，探索该成分在体内的动态过程，为新药作用机理的探讨提供了依据，为中药现代化做了有意义的探索。