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瓜子金(Polygala japonica HOUTT.)别名金钥匙、小远志等,为远志科远志属植物,药用其根或全草,民间常用来散郁助眠、益智安神等。本文采用体内药理活性跟踪指导下分离的方法,研究了瓜子金中具有抗抑郁作用的活性成分,并对其它部位的化学成分也进行了系统的研究,同时测试了部分单体化合物促进神经元细胞生长活性、抗炎活性以及抗肿瘤活性,并建立了药材中3个主要有效成分的含量测定方法,测定了4个产地药材中有效成分的含量。 本文经小鼠强迫游泳实验、小鼠悬尾实验和小鼠自主活动测试证明瓜子金总提物、正丁醇部位及总皂苷具有较好的抗抑郁活性。根据药理活性实验结果,应用现代色谱分离技术对瓜子金乙醇提取物的正丁醇萃取部位进行了化学成分分离,从中分离得到15个单体化合物,并运用UV,IR,EI-MS,ESI-MS,1D-NMR,2D-NMR等光谱技术和物理化学方法鉴定了其中14个化合物的化学结构,分别为:PJ-29:山柰酚-7,4′-二甲醚-3-O-β-D-芹菜糖基(1→2)-β-D-半乳糖苷;PJ-30:3,5,3′-三羟基-7,4′-二甲氧基黄酮-3-O-β-D-芹菜糖基(1→2)-β-D-半乳糖苷;PJ-31:瓜子金皂苷丁;PJ-32:瓜子金皂苷Ⅱ;PJ-33:瓜子金皂苷Ⅲ;PJ-34:瓜子金皂苷Ⅶ;PJ-35:瓜子金皂苷戊:PJ-36:瓜子金皂苷己;PJ-37:瓜子金皂苷庚;PJ-38:瓜子金皂苷辛;PJ-39:瓜子金皂苷ⅩⅪ;PJ-40:瓜子金皂苷Ⅴ;PJ-41:瓜子金皂苷壬;PJ-42:瓜子金皂苷Ⅹ。对总皂苷和量较大的单体皂苷采用小鼠强迫游泳实验研究了抗抑郁活性,体内实验结果显示,PJ-35和PJ-38能将强迫游泳小鼠的不动时间缩短50%以上,显示了良好的抗抑郁活性,并且总苷和PJ-38的抗抑郁活性具有明显的剂量依赖关系,根据活性实验结果初步分析了瓜子金皂苷类化合物抗抑郁活性的构效关系。 为全面研究瓜子金的化学成分,本文对其余部位也进行了系统的研究,从中分离纯化了32个化合物,鉴定了其中28个,其结构分别为:PJ-1:1,7-二羟基-3,4-二甲氧基口山酮;PJ-2:山柰酚-7,4′-二甲醚;PJ-3:大黄素甲醚;PJ-4:castaprenol-12;PJ-5:β-谷甾醇;PJ-6:豆甾醇;PJ-7:豆甾-7,22-二烯-3-酮;PJ-8:正三十二烷醇;PJ-9:正十六烷醇;PJ-10:正二十烷酸;PJ-11:麦角甾醇;PJ-12:瓜子金口山酮;PJ-13:5,3′-二羟基-7,4′-二甲氧基黄酮醇;PJ-14:鼠李亭;PJ-15:山柰酚;PJ-16:槲皮素:PJ-17:胡萝卜苷;PJ-18:对羟基苯