本论文包括两部分。　　第一部分是合成方法学。喹啉环是药物化学中的“优势骨架”结构，喹啉类衍生物具有广泛的生物活性，是一类具有很高研究价值的化合物。我们采用一种协同催化的策略首次将羟甲基喹啉应用到不对称合成中，发展了一种新的手性喹啉类衍生物的合成方法:布朗斯特酸活化的羟甲基喹啉与有机小分子活化的α，β-不饱和醛进行不对称Michael-Aldol串联反应，产物经一步氧化得到具有喹啉环与丁内酯两个优势骨架的手性喹啉内酯类化合物，反应具有较好的底物适用性。这种方法不仅拓展了喹啉类化合物的活化方式，而且提供了一种结构新颖的含喹啉环的手性合成切块，此方法还可以进一步用于合成天然产物。　　二硫键是一类在生命活动及日常生活中均起到重要作用的化学键。二硫键的构建也是一项有意义的工作。我们发展了一种形成二硫键的新方法:TEMPO/CuCl2体系催化下氧气氧化硫醇生成对称二硫键，反应不仅适用于芳香族硫醇，更为重要的是该方法同样适用于脂肪族硫醇。　　第二部分是关于抗流感药物-新型神经氨酸酶抑制剂的设计与合成。由于构成神经氨酸酶(NA)活性中心的氨基酸序列高度保守，所以NA是抗流感药物设计的重要靶点，神经氨酸酶抑制剂是目前抗流感的一线药物。我们根据已报道的神经氨酸酶抑制剂以及上市药帕拉米韦的构效关系，将优势骨架吡唑引入到神经氨酸酶抑制剂的设计合成中设计了两个化合物。本论文打通了两个目标化合物TM1与TM2的合成路线完成了它们的合成，初步活性测试显示此类化合物具有一定的活性，为进一步优化先导化合物的打下了基础。