~(99)Tc~m-DEMDP的制备及生物分布研究

来源 :中国原子能科学研究院 | 被引量 : 0次 | 上传用户:pxz521520
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亚甲基二膦酸二乙酯(DEMDP)是当今核医学领域应用最广泛的骨显像剂亚甲基二膦酸(MDP)的类似物。文献中有关DEMDP的合成及其金属螯合物的研究已有一些报道,但是,对于DEMDP的99Tcm标记及标记物的生物分布尚未见报道。本文对由合成MDP的母液中提取出来的DEMDP进行了元素分析、核磁共振、红外光谱、质谱分析,从而对其结构进行了表征。以氯化亚锡为还原剂,对DEMDP进行了99Tcm标记,探索了最佳标记条件。研究结果表明,标记反应的最佳条件为:8mgDEMDP,0. 4mg SnCl2·2H2O,反应液pH值范围为1. 5-4. 8,反应温度为100℃,反应时间为30min,标记率可达95%以上。标记物体外稳定性好,标记后室温下放置6h,标记率仍能保持在90%以上,其稳定性满足动物实验要求。观察了99Tcm-DEMDP在昆明小白鼠的体内分布情况,发现标记物的骨摄取较高,且滞留时间长,但标记物的血清除较慢。同时动物实验结果表明标记物在肾中分布高,提示标记物主要经过肾排泄。研究了反相离子对HPLC分析99Tcm-DEMDP的条件。最佳淋洗条件为:0. 1mol/L NaAC+0. 003mol/L TBA+2%EtAC+0. 0065mol/L DEMDP+0. 005mol/LSn2+,流速为2mL/min。得到了三种不同温度下DEMDP的99Tcm标记物的图谱,并在相同淋洗条件下与99Tcm-MDP的图谱进行了比较,其结果表明DEMDP在加热条件下进行99Tcm标记时不会发生分解生成MDP。
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