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本文针对由于血脉瘀滞等引起的椎动脉型颈椎病（主要表现为发作性的眩晕）,以“活血化瘀”为基本治疗原则,选择川芎和葛根组方,分别提取两味药的有效部位,得到合格的中间体。在此基础上,利用缓释固体分散技术制备了现代中药复方缓释制剂——颈晕停缓释胶囊,并对其进行了综合质量评价。主要研究内容如下: 对川产道地药材川芎,从资源合理利用的角度出发,根据其主要有效部位之一生物碱的理化性质,通过单因素试验确定了芎总生物碱工艺条件为:以2倍量pH值2～3酸水充分润湿,装渗漉筒,再加同样pH值的酸水浸泡24小时,渗漉,渗漉速度4～5ml·min-1·kg-1,收集药材6倍量的渗漉提取液。 在系统比较了大孔吸附树脂、强酸性离子交换树脂、弱酸性离子交换树脂以及阴离子交换树脂精制纯化工艺后,创新性地联合运用大孔吸附树脂和离子交换技术,进行川芎总生物碱提取液的分离纯化工艺,经单因素试验筛选,确定川芎总生物碱分离纯化工艺为:取川芎渗漉液,调节溶液pH值至2～3,静置,滤过,滤液过D101大孔树脂柱,收集过柱液,调pH值中性,以3BV/h速度通过A型离子交换树脂柱,水洗至中性,以2倍于床体积的M洗脱剂洗脱。洗脱液浓缩后再经过无水乙醇和D101树脂再纯化,冷冻干燥,得到了川芎总生物碱有效部位。建立了川芎总生物碱中间体的质量标准,为川芎的综合利用提供了一条重要途径。通过用50%乙醇提取,经AB-8型大孔吸附树脂分离,70%乙醇洗脱,洗脱液浓缩后喷雾干燥,得到了葛根的主要有效部位葛根总黄酮,并建立了质量标准,为制备缓释胶囊提供了合格的中间体。 研究了中间体对“血瘀证”模型大鼠血液流变学指标的影响,以药效学试验结果为依据,初步筛选出处方两种中间体的配伍比例为1:1,一日用量为200mg。在制剂成型工艺研究中,根据川芎总生物碱水溶性较好,而葛根提取物水溶性较差的性质,结合临床需要以及固体分散技术的优点,以EC为载体,HPMC为释放调节剂,用溶剂法制备了缓释固体分散体。并