新型AVP受体拮抗剂的合成与活性研究

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充血性心力衰竭(CHF)是大多数心血管疾病的严重阶段和终末结局,严重危害人类的生命健康。低钠血症是CHF的常见并发症,造成CHF患者的不良预后和死亡率增加。精氨酸加压素V2受体拮抗剂能够增加自由水的排出而对电解质排泄无显著影响,是治疗低钠血症的理想药物,从而可能对心力衰竭的治疗起到积极作用。目前,国内外研究中的V2受体拮抗剂多为苯并氮杂卓类衍生物。这类化合物能显著改善低钠血症,但对心力衰竭的治疗作用还在研究中。本文从"me-too"新药设计的思路出发,以地氯雷他定为母核,设计了A、B两类总计
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