目的:1.以补骨脂甲素作为基础物质,通过体外酶法糖基化反应对其结构进行修饰,从而获得具有新型结构的补骨脂甲素糖基化衍生物。2.通过体外酶法糖基化修饰提高补骨脂甲素的水溶性、稳定性及抗肿瘤活性,并对其pH稳定性和温度稳定性水溶性进行一定的考察,以达到在相同的条件下该实验的可重复性。3.通过单因素实验考察确定体外酶法糖基化反应的最佳反应条件。方法:1.利用来源于Bacillus的糖基转移酶（YjiC）对基础物质补骨脂甲素的结构进行修饰,得到其酶法糖基化产物化合物1、化合物2、化合物3。2.经过液相串联质谱（LC-MS）、核磁共振（NMR）检测分析鉴定合成产物的结构并收集产物的量。3.用高效液相色谱法检测补骨脂甲素糖基化产物的水溶性、温度稳定性、pH稳定性,用糖基化反应合成的化合物1、化合物2、化合物3的量来探究体外酶法糖基化反应的最佳反应条件。4.通过MTT法检测新型补骨脂甲素糖基化衍生物对4种人肿瘤细胞（Smmc7721、HepG2、MBA-MD-231、MCF-7）的增殖抑制作用,并计算IC₅₀值。结果:1.对基础物质补骨脂甲素进行结构修饰得到3个新型酶法糖基化产物,并且它们的水溶性、pH稳定性、温度稳定性都比补骨脂甲素较好。2.在相同条件下化合物1、化合物2、化合物3每一个的水溶性都比补骨脂甲素的水溶性高,有的提高了几倍有的提高了几十倍;在相同条件下pH值为8.8时化合物1、化合物2、化合物3比补骨脂甲素具有较高的稳定性;在相同条件下温度为70°C时化合物1、化合物2、化合物3比补骨脂甲素具有较高的稳定性。3.通过对糖基转移酶的浓度、缓冲液pH、孵化时间等因素进行考察,确定最佳反应条件为糖基转移酶的浓度为3mmol/L,pH为8.8,孵化时间为3h时,反应发生完全,产物量达最大。4..经结构鉴定可知化合物1、化合物2、化合物3的结构式分别是bavachin-4’-O-β-D-glucopyranoside（1）,bavachin-7-O-β-D-glucopyranoside（2）,bavac hin-4′,7-O-β-D-glucopyranoside（3）。5.MTT结果显示补骨脂甲素具有适度的抑制四株癌细胞增殖的作用,其IC50值的范围从38.83到47.78μmol/L,而化合物1、化合物2、化合物3的IC50值的范围从41.37μmol/L到200以上,表现了较弱的抑制癌细增殖的作用。结论:1.糖基转移酶（YjiC）对基础物质补骨脂甲素具有较好的选择性。补骨脂甲素可以促进成骨细胞的增殖和分化并且具有一定的抗炎作用,但由于其低水溶性和口服吸收差导致其在临床上未被广泛应用。2.体外酶法糖基化反应的最佳反应条件与糖基转移酶的浓度,孵化时间,缓冲液的pH有关。3.与基础物质补骨脂甲素相比较,补骨脂甲素糖基化衍生物化合物1化合物2化合物3的水溶性、温度稳定性、pH稳定性得到显著提高。4.与基础物质补骨脂甲素相比较,补骨脂甲素糖基化衍生物对肿瘤细胞增殖的抑制能力不是很明显。