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目的:以盐酸法舒地尔为模型药物,由于其半衰期短,约为2-3个小时,药效持续时间短,故采用类脂质体技术,将市售注射剂型改为口服片剂,一方面达到缓释作用,另一方面提高了患者的顺应性。本文构建了盐酸法舒地尔类脂质体及其片剂处方和制备工艺,并对盐酸法舒地尔类脂质体粉末进行表征;通过数学模型拟合,探讨其体外释药机制,为盐酸法舒地尔的新技术研究提供更多的依据。方法:建立盐酸法舒地尔高效液相法分析方法,以及其体外释放度的测定法;盐酸法舒地尔类脂质体制备工艺的优化是以包封率为其考察指标,采用了单因素考察法以及响应面试验法对其进行优化,采用单因素试验法以粉末性状和回收率为考察指标筛选最佳冷冻干燥工艺;采用差示热量扫描法(DSC)、红外光谱扫描法、以及其粒径大小对盐酸法舒地尔类脂质体进行表征。通过验证试验,验证类脂质体的形成;以单因素试验法优化类脂质体片剂的制备工艺,并以片剂性状、硬度、休止角作为考察指标,对盐酸法舒地尔类脂质体片进行质量评价;并通过数学模型对盐酸法舒地尔类脂质体片的释药机制进行拟合。结果:盐酸法舒地尔高效液相法分析方法及体外释放度测定方法稳定可行;通过单因素考察法及响应面试验确定盐酸法舒地尔类脂质体的最佳处方制备工艺为:以乙醚为有机相,磷酸盐缓冲溶液(PBS)pH6.8为水相,有机相与水相的比例为3:1,表面活性剂与胆固醇比例为15:1,药物与胆固醇比例为1:4,乳化剂HLB值为6.25,乳化剂的用量为1.85g,超声乳化时间为6min,水合温度为55℃,水合介质PBS的pH值为7.0,水合PBS(pH7.0)的用量为20ml,水合时长为20min;采用加入剂量为冻干粉末的6%的甘露醇作为保护剂,其冻干时长为48h,为冷冻干燥法制备盐酸法舒地尔类脂质体干燥粉末的最佳工艺;对盐酸法舒地尔类脂质体粉末进表征,通过DSC扫描图与红外光谱图综合分析,最终确定了盐酸法舒地尔类脂质体的形成;盐酸法舒地尔类脂质体片的最佳制备工艺为:以微晶纤维素作为填充剂,用量为18%,助流剂用量为0.2%,并通过验证试验证明了其工艺稳定可行。体外释放试验结果显示盐酸法舒地尔类脂质体具有缓释作用,释药模型拟合证明其为一级方程释药。结论:成功制备了盐酸法舒地尔类脂质体,解决了其半衰期短、患者依从性差等缺点,并且最终制剂符合要求。