磷酸苯丙哌林兼具外周和中枢非麻醉性镇咳作用，是目前临床常用的镇咳药物。本文以减少副作用，增加患者用药的顺应性为目的，研制了磷酸苯丙哌林缓释微丸。本文建立了高效液相色谱法（HPLC）测定磷酸苯丙哌林体内外含量的方法，并采用紫外分光光度法（UV）建立了磷酸苯丙哌林缓释微丸释放度的测定方法，方法的准确度和精密度均满足体内外分析的要求。处方前研究表明：磷酸苯丙哌林在水、各种pH溶液中均易溶。本文采用离心造粒法制备磷酸苯丙哌林微丸。经处方因素和工艺因素考察，优化处方及工艺参数，结果目标粒径（20～24目）的微丸收率在80％以上，制得的微丸表面圆整光滑，粒径均一，硬度合格，流动性好。通过转动包衣法对磷酸苯丙哌林微丸进行缓释包衣，以释放度为指标，以Eudragit^?NE 30D水分散体作为包衣材料，对抗粘剂、包衣增重以及热处理时间等影响因素进行了考察，确定了Eudragit^? NE 30D水分散体包衣处方。通过中心复合设计实验确定Eudragit^? RS／RL 30D水分散体包衣处方。二者均能够达到预定的缓释效果。上述两种包衣微丸在溶出介质中释药机制符合Higuchi释药模型。初步稳定性试验表明，自制缓释微丸对湿、热、光等较稳定，磷酸苯丙哌林缓释微丸的有效期可达两年，但应注意在阴凉处保存。以磷酸苯丙哌林缓释片为参比制剂，对自制缓释微丸进行了家犬体内药物动力学研究。血药浓度测定结果表明：受试制剂与参比制剂的t_max分别为4.3±1.4h、3.3±1.5h；C_max分别为1.00±0.29mg·L^-1、1.02±0.29mg·L^-1；AUC_0-t分别为12.15±3.95μg·h·L^-1、11.58±2.53μg·h·L^-1。受试制剂体现了明显的缓释特征，受试制剂相对生物利用度约为103.4％，体内外相关性良好。