新型嘧啶碳环核苷类似物的合成研究

来源 :河南师范大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:abc262648312
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
在前期的研究工作中,我们设计并合成了一系列新型的5-取代嘧啶核苷衍生物,其中的一部分化合物在体外表现出优异的抗病毒及抗利什曼原虫等生物活性。然而,由于结构上的原因,这些化合物的抗代谢稳定性较差,在体内的生物活性也受到很大影响。为解决这一问题,本论文尝试将部分先导化合物中呋喃环的氧原子用亚甲基置换,即合成相应的碳环核苷类似物,希望它们能在保持原有生物活性的同时,具有更好的抗代谢能力。本文的研究工作主要包括以下三部分的内容:第一部分:简要综述了近年来新型核苷类似物,其中特别是5-取代嘧啶核苷及碳环核苷类化合物的设计、合成及生物活性研究进展。第二部分:基于前期所发现的先导化合物,设计并合成了一系列2’-脱氧-5-取代尿嘧啶碳环核苷衍生物。该类化合物的合成过程主要包括以下步骤:1)五元碳环—环戊烯醇的合成;2)3-苄氧甲基胸腺嘧啶的合成;3)五元碳环与3-苄氧甲基胸腺嘧啶的偶联;4)2’-脱氧-5-甲酰基尿嘧啶碳环核苷的合成;5)相应目标产物的合成。第三部分:在上述研究的基础上,设计并合成了一系列2’,3’-双脱氧-5-取代尿嘧啶碳环核苷衍生物。该类化合物的合成过程主要经历以下步骤:1)五元碳环—环戊烯醇的合成;;2)3-苄氧甲基胸腺嘧啶的合成;3)五元碳环与3-苄氧甲基胸腺嘧啶的偶联;4)2’,3’-双脱氧-5-甲酰基尿嘧啶碳环核苷的合成;5)相应目标产物的合成。论文所合成化合物的生物活性测试工作目前正在进行中。
其他文献
<正>城乡二元社会结构里的城市,对乡村加以排斥和歧视,把乡村变成了一个各方面都处于劣势的社会。路遥小说里的主角——农村里的有为青年,都受到这种社会机制的排斥,得不到应
理想信念教育是当代大学生思想政治教育的重要内容,在新时代背景下,大学生理想信念教育面临着新的机遇和挑战。本文首先指出了加强大学生理想信念教育的意义,然后分析了大学
通过对木香生品、炮制品(纸煨、清炒、麸煨)中挥发油的含量、物理常数(比重、折光率)的测定,以及薄层层析比较其挥发油中各组分的变化,并通过药理实验研究不同品种水煎液对小
介绍了自制和调试电流互感器试验用简易负荷箱的一种方法。经与标准负荷箱进行对比测试,两者所测互感器误差值基本一致,说明自制负荷箱能够达到和满足互感器误差测试的要求。
<正>《文艺争鸣》自1986年创刊以来,循着严肃和活泼并重的办刊方向,刊发了大量有学术创见、先锋意义和批评锐气的好文章,扶持了一大批青年学者和批评家。在新的一年里,本刊将
近年来,在全媒体传播背景之下,电视与网络平台的互补价值不断凸显,传播手段愈为新颖。我国传媒业界所进行的"中央厨房"、"全媒体化",正是运用台网资源整合应对全媒体传播的理
目的监测分析152例腹泻患者肠道致病菌组成及药敏试验结果,为合理用药提供依据。方法通过大便培养,筛选出致病菌后经法国梅里埃ATB鉴定板鉴定,K-B法测定抗菌药物的敏感性。结果
新年将至,文江河后洋河段的重点项目防洪堤工程开始收尾,文江河大安河段首个垃圾焚烧炉正不分昼夜地燃烧着,文江河流域整治工作正有条不紊地进行着……这些和大田县文江乡一
<正>文学的"民国机制"是什么周维东:我注意到,最近有一些学者提出了"民国文学史"研究的问题,例如张福贵先生、丁帆先生、汤溢泽先生等等。而在这些"文学史"重新书写的呼声中,
猕猴桃渣是一种良好的膳食纤维生产原料,而猕猴桃加工业每年产生的果渣约有3万t,其中果汁加工业的浪费现象更为明显。为了提高原料的利用率和附加值,通过单因素试验和正交试