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恶性肿瘤是导致人类死亡的世界性疾病，早期准确的诊断和早期有效的治疗对病人的生存尤为重要。传统的药物显像技术只能结合医生的经验为患者显示一定体积以上肿瘤的形态学表现。所以寻找一种有效的肿瘤靶向药物成为了肿瘤早期诊断和肿瘤化疗的热点话题。通过十年的研究，小分子药物被用作靶向药物来诊断肿瘤细胞，同时也产生了各种各样的新型技术。然而人们发现这些技术不能够为早期诊断及时地和正确无误地提供肿瘤信息。这是因为小分子药物缺乏特异性亲和力，不能有效地在肿瘤细胞内富集，只能在短暂的动脉相肿瘤细胞中对组织、器官产生一过性增强，对疾病诊断的特异性不足。因此，如何及时地、准确地观测到人体内肿瘤在分子和细胞水平的变异信息，一直是医学科研者们的研究重心。聚合物作为肿瘤诊断药物的载体受到了广泛的关注，我们将小分子靶向药物连接到聚合物载体上面，它被细胞吞噬后不容易代谢，在肿瘤细胞内的停留时间比较长。这样的高分子药物载体毒性较小，对正常细胞的伤害比较小。所以高分子药物使得肿瘤的早期诊断成为可能。（1）以HPMA为高分子药物载体的合成与研究本文中，磺胺吡啶和HPMA共聚物作为肿瘤主动和被动靶向的药物载体，结合了它们主动和被动靶向的协同作用，连接上螯合剂，并用放射性核素标记，得到了具有主动被动双重靶向的高分子药物HPMA)-SPD-DTPA-99mTc，并且运用只含有被动靶向(HPMA-DTPA-99mTc)和没有靶向作用(DTPA-99mTc)的药物作对照，在相同的条件下，用MTT法研究了小鼠肝癌细胞进行了体外实验，我们对它们在小鼠肝癌细胞中的分布情况进行了考察。并且我们对三种药物在小鼠肝癌细胞体内的分布也进行了测试。体外、体外实验显示，在相同的时间里，比起被动靶向的聚合物（HPMA）-DTPA-99mTc和DTPA-99mTc，双重靶向的结合物（HPMA）-SPD-DTPA-99mTc能更快的进入细胞、更多的与癌细胞结合。（2）以PEG为药物载体核的合成与表征通过链行走聚合（CWP），通过原子转移自由基聚合（ATRP），可以有效地合成水溶性的核-壳[核心：聚乙烯，PE；外壳：低聚乙二醇，OEG]，得到可调大小和表面活性功能的树突状纳米粒子，在肿瘤靶向和抗癌药物中可以发挥非常重要的作用。这种方法的一个关键部分是高活性的后过渡金属催化剂的合成，因此合成新型具有更高活性、更好的耐高温、具有更高支化度的聚乙烯已成为合成高分子药物载体的核领域的研究课题。