二萜天然产物海南粗榧内酯（+）-harringtonolide的特殊笼状结构包含环庚三烯酮,带七个连续手性中心的顺式5/6/6并环、六元内酯桥环和四氢呋喃环。生物学研究表明该分子对烟草和豆类的生长呈现出抑制作用,同时,具有抗病毒和抗肿瘤活性,尤其对KB肿瘤细胞表现出很强的抑制活性(IC₅₀=43 nM)。鉴于其独特的化学骨架和显著的生物活性,有机合成化学家对该分子给予了高度关注。我们的合成策略是目标分子的顺式6/6并环结构通过分子内Diels-Alder反应构建,5/7/6/6四环骨架通过Rh₂（OAc）₄催化分子内[3+2]反应构建。最后,在氧桥环化合物的基础上实现官能团化,依次构建四氢呋喃环,六元内酯环和环庚三烯酮结构。按照合成策略得到5/7/6/6四环骨架后,构建天然产物的笼状结构时遇到了很多困难。我们尝试在环加成反应之前,六元环上双键先选择性转化为后续构建内酯环和醚环的邻氯羟基结构。X-ray确定了四环骨架化合物中OH和Cl的相对立体化学后,依次构建了四氢呋喃环和六元内酯环。庆幸的是,七元环上羰基转化为烯醇硅醚活化C-H键后,Me2AlCl促进下环庚三烯酮结构顺利构建得到了天然产物。应用不对称氢转移的方法得到手性化合物后,按照已经成功的路线实现了（+）-harringtonolide的首次不对称全合成。