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由于环糊精的特殊结构(外腔亲水,内腔疏水),使得环糊精能够与一些疏水性客体药物进行包合,从而改变客体药物分子的理化性质。其次,环糊精与直链聚合物形成的聚轮烷不仅有增加载药量的功能还可以应用于基因治疗,这为新型基因载体提供了新思路。本文主要从环糊精的包合行为及基因载体两个方面进行研究,一方面,制备灯盏花乙素包合物并研究其抗癌活性,另一方面,通过环糊精与聚醚胺(PPG-NH2)构筑聚轮烷,并将其修饰为含有平面嵌入基团的阳离子聚轮烷基因载体,对这一体系的结构、DNA凝聚性能进行了研究。本论文具体主要包括以下三部分:1.制备后续实验所需原料:单-6-对甲苯磺酰-β-环糊精(TsO-βCD),单-6-碘-β-环糊精(I-βCD),单-6-叠氮-β-环糊精(N3-βCD),单-6-氨基-β-环糊精(NH2-βCD),单-6-乙二胺-β-环糊精(EN-βCD),单-6-二乙烯三胺-β-环糊精(DETA-βCD),单-6-三乙烯四胺-β-环糊精(TETA-βCD),同时利用核磁共振氢谱(1H NMR)对所有产物进行表征。2.以四种胺类β-环糊精为主体,灯盏花乙素为客体,采用饱和水溶液法制备环糊精包合物,并对包合物进行液相和固相的表征。通过荧光光谱探讨了液相环境中二者的配位包结行为,并根据Job曲线确定了主客体包合比,经公式计算获得包合过程中的包合平衡稳定常数(Ks)值;通过核磁、X-粉末衍射(XRD)、热分析(TG)和扫描电镜(SEM)等手段证实了包合物的形成,同时结合包合比、核磁分析推测出主客体可能的包结模式;此外,还对室温条件下固体包合物的水溶性及抗癌活性进行了测试。研究表明:经过包合,灯盏花乙素的水溶性和抗癌活性都得到了很好的提高。3.构筑四种阳离子聚轮烷基因载体:阳离子聚轮烷(3a,3b),含嵌入基团的阳离子聚轮烷(4a,4b),采用核磁共振谱对所有产物进行表征;通过XRD,荧光分光光度计,TG,DSC等方法对其性能和结构进行研究;通过琼脂糖凝胶电泳、粒径和Zeta-电位、原子力显微镜对产物的DNA凝聚进行研究。研究表明:构筑的四类阳离子聚轮烷都有DNA凝聚的能力,且含有嵌入基团的凝聚效果更佳。