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酪氨酸激酶抑制剂帕唑帕尼关键中间体的合成工艺研究

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【摘 要】

：

当下,帕唑帕尼及其关键中间体6-[N-(2-氯-4-嘧啶基)甲基氨基]-2,3-二甲基-2H-吲挫是抗癌药的研究热点。本文总结了帕唑帕尼及其关键中间体6-[N-(2-氯-4-嘧啶基)甲基氨基]-2,3-二甲基-2H-引唑的合成路线,并对6-[N-(2-氯-4-嘧啶基)甲基氨基]-2,3-二甲基-2H-吲唑的合成路线进行优化。新路线以邻乙基苯胺为起始原料,经硝化、环化、氮甲基化、还原、亲核取代、二次

【作 者】

：

何大伟 

【机 构】

：

浙江工业大学

【发表日期】

：

2017年12期

【关键词】

：

帕唑帕尼 酪氨酸激酶抑制剂 中间体 合成工艺 

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当下,帕唑帕尼及其关键中间体6-[N-(2-氯-4-嘧啶基)甲基氨基]-2,3-二甲基-2H-吲挫是抗癌药的研究热点。本文总结了帕唑帕尼及其关键中间体6-[N-(2-氯-4-嘧啶基)甲基氨基]-2,3-二甲基-2H-引唑的合成路线,并对6-[N-(2-氯-4-嘧啶基)甲基氨基]-2,3-二甲基-2H-吲唑的合成路线进行优化。新路线以邻乙基苯胺为起始原料,经硝化、环化、氮甲基化、还原、亲核取代、二次氮甲基化等六步反应制得目标产物6-[N-(2-氯-4-嘧啶基)甲基氨基]-2,3-二甲基-2H-吲唑,其

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