含三唑杂环化合物的设计合成

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探索杂环化合物的合成及生物活性是有机化学中最具生命力的研究课题之一.含氮类杂环化合物,如三唑、噻二唑、吡唑等,具有杀虫、杀菌、除草、抗病毒、消炎、抗肿瘤和杀微生物等生物活性.近几年来,很多研究在该领域开展,但环上取代基的位置及结构对改善药效,降低毒副作用的影响是不可忽略的.因而,深入研究该类(稠)杂环上取代基的变化,对于开发此类(稠)杂环衍生物潜在的生物活性仍具有重要的意义.在现有众多杂环化合物中,1,2,4-三唑类衍生物由于其广谱的生物活性及其广阔的应用前景,一直颇受人们的青睐.该文在总结前人研究的基础上,我们进行了二方面的设计和研究.第一,利用1,2,4-三唑分别与水杨醛、水杨醛的衍生物和胡椒醛反应制得席夫碱17种.第二,利用1,2,4-三唑为原料分别与具有多种生物活性的2-,3-,4-,比啶甲酸及α-萘乙酸合成了4种3-三氟甲基-6-吡啶基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物.第一部分利用具有抗菌、杀虫、除草、植物调解等广泛生物活性的1,2,4-三唑为基本原料,分别与水杨醛、水杨醛的衍生物和胡椒醛反应,制得席夫碱17种,并用元素分析、红外光谱、核磁共振光谱、碳谱确定了基本结构,并用X-衍射确定4-水杨醛亚氨基-3烷基-1,2,4-三唑-5硫酮席夫碱的晶体结构.第二部分利用3-三氟甲基-4氨基-5巯基-1,2,4-三唑为原料,分别与具有多种生物活性的2-,3-,4-,吡啶甲酸及α-萘乙酸在POCl3催化剂下反应,合成了4种3-三氟甲基-6-吡啶基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物,并用元素分析、红外光谱、核磁共振、碳谱等确定了基本结构.
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