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苦丁茶冬青（Ilex kudingcha C.J.Tseng）为冬青科冬青属乔木植物,主要产自于广西、海南等地。其干燥叶性凉,味苦、微甘,具有疏风散热、清利头目、除烦止渴等功效。根据文献报道,苦丁茶冬青中主要成分有皂苷类、黄酮类、多酚类、多糖类及挥发油等类成分。苦丁茶冬青具多种药理活性,主要体现在降血糖、降血脂、抗肿瘤及抗菌消炎等方面。本文利用现代色谱技术对苦丁茶冬青的化学成分进行了分离纯化研究,从苦丁茶冬青乙酸乙酯部（A部位）分离得到17种化合物,结合化合物理化常数和波谱数据,共鉴定结构14种,其中10个三萜及其苷类物质:苦丁冬青苷D（Kudinoside D,1）、苦丁冬青苷H（Kudinoside H,2）、苦丁冬青苷LZ11(Kudinoside LZ11,3)、苦丁茶冬青苷O（Ilekudinoside O,4）、苦丁茶冬青苷P（Ilekudinoside P,5）、3β,23-二羟基乌索-12-烯-28-酸（3a,23-dihydroxyursan-12-en-28-acid,6）、Rotungenoside（7）、Ulmoidol（8）、熊果酸（Ursolic Acid,9）、齐墩果酸（Oleanic acid,10）;两个黄酮类化合物:山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（Kaempferol-3-O-β-D-glucopyranoside,11）、山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷（Kaempferol-3-O-β-D-rutinoside,12）;两个酚酸类化合物:绿原酸（Chlorogenic acid,13）、异绿原酸A（Isochlorogenic acid A,14）。化合物6为首次从该植物中分离得到。本文对苦丁茶冬青的成分进行分析,考察和优化了分析方法的实验条件。结果表明,苦丁茶冬青主要含有皂苷、黄酮和多酚类化合物,其中乙酸乙酯部位多酚和黄酮含量较正丁醇部（B部位）高。本文考察了苦丁茶冬青对黄嘌呤氧化酶（XO）的体外抑制活性,对有效部位进行活性筛选,研究其对高尿酸血症小鼠的影响。体外抑制XO活性筛选表明,苦丁茶冬青乙酸乙酯部位（A部位）抑制作用较好,IC50为7.64 mg/mL。推测可能与苦丁茶冬青乙酸乙酯部位（A部位）的多酚及黄酮含量较高有关。采用分光光度法和磷钨酸法测定苦丁茶冬青乙酸乙酯部位（A部位）对氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠血清XO活性和尿酸水平的影响。结果表明,与模型组比较,乙酸乙酯部位（A部位）各剂量组血清尿酸水平均降低,其中,高剂量组血清尿酸水平极其显著（P<0.01）,中剂量组尿酸水平显著（P<0.05）;与模型组比较,乙酸乙酯部位（A部位）各剂量组血清XO水平均降低,其中,高、中剂量组XO活性极其显著（P<0.01）。因此推测,小鼠血清尿酸水平的降低,与XO活性被抑制有关。本文采用荧光光谱法和圆二色谱法对绿原酸、异绿原酸A、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷与XO相互作用机制进行初步探讨。荧光光谱结果表明,绿原酸、异绿原酸A在298K和310K时可使XO内源荧光发生猝灭,猝灭类型为以静态猝灭为主伴有动态猝灭的联合猝灭,结合常数绿原酸>异绿原酸A,具有1个结合位点;热力学方程表明绿原酸与XO间的作用为氢键及范德华力,异绿原酸A与XO之间结合以疏水作用力为主。山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷与XO结合是一个自发的过程,主要是以静态猝灭为主,同时伴随着一定的动态猝灭,结合常数山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷>山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷,具有1个结合位点;热力学方程表明山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷与XO间的主要作用力为氢键和范德华力作用,山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷与XO间的主要作用力为典型的静电力作用。圆二色谱研究表明,四种化合物与XO结合后α-螺旋含量均出现了增高,β-折叠含量降低,这可能是由于化合物分子结合到XO上并影响了蛋白质的氢键网络结构。再者,α-螺旋作为主要结构,其含量增加可能使XO的二级结构更加紧密,不利于酶形成活性中心及底物进入活性中心,由此两类化合物影响了XO的活性。根据结合常数推测,药物分子的空间位阻大可能减弱其与XO结合能力。本文进行了苦丁茶冬青化学成分和生物活性研究,试验结果在乙酸乙酯部位（A部位）分离、鉴定了14个化合物,且乙酸乙酯部位（A部位）XO抑制活性较好,能显著抑制高尿酸血症小鼠XO活性和降低尿酸水平,同时研究绿原酸、异绿原酸A、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷与XO相互作用,揭示其XO活性机制。本文为苦丁茶冬青化学成分研究和在降尿酸药物的开发和利用上提供理论依据。