将微球作为药物的载体,以微颗粒的形式进入体内,这将打破传统的药物给药方式,彻底改变药物的剂型。无论是口服,还是静脉给药,都能改进药物的一些固有缺点,以满足临床治疗日益增加的用药需求。与传统的药剂相比,这类高分子载体系统可大大减少服药次数,屏蔽药物的刺激性气味、延长药物的活性、控制药物释放剂量、提高药物疗效,因此比一般药物制剂具有明显的优越性。是药物制剂发展的一个新方向。本论文选用壳聚糖为基质材料,以乳化交联法制备壳聚糖微球,并分别使用5-氟尿嘧啶(5-Fu)与牛血清白蛋白(BSA)两种模型药物研究其对低高不同分子量药物的包载性能。在预实验中,使用分子量1×105的壳聚糖为基质材料,液体石蜡为油相,戊二醛饱和的甲苯溶液为交联剂制备出了粒径均匀、球形良好的壳聚糖空白微球。在制备5-Fu微球的实验中,全面考察了影响微球产品质量的九大因素;得知微球平均粒径与醋酸浓度成反比,与壳聚糖溶液浓度成正比,与油水相比例成反比,与搅拌速率成反比,与乳化时间成反比,与交联剂用量正比,投药量、交联时间和温度对其影响不明显;载药量则与粒径及投药量成正比。通过体外释放实验可知,交联温度比交联时间对微球的交联程度影响大。选用最佳实验条件,最终制备出了平均粒径为2.3μm,粒径分布在2~ 19μm之间,载药量为10.2±0.02%,包封率为32.5%的5-Fu壳聚糖微球。乳化交联法制备主动包载牛血清白蛋白微球的实验中,蛋白保护剂海藻糖并未起到有效保护作用,导致BSA变性,且无法形成微球。被动吸附制备的BSA微球也不理想,载药量与包封率仅分别为2.29±0.28%和9.15±0.37%。