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1,2,3-三唑具有广泛的生物活性,如抗细菌、抗癌、抗艾滋、抗α-糖甘酶、抗血小板、抗真菌活性等,在医药领域有着广泛的应用。"点击化学"即铜催化的叠氮与末端炔环加成反应能够很方便的合成1,4-二取代-1,2,3-三唑。本文合成了 46个苯腙类和酰肼类1,2,3-三唑衍生物,其中有44个化合物为首次报道。采用波谱学方法进行结构表征。主要测试了化合物对常见植物病原菌菌丝生长的抑制作用与对应真菌病害的温室防治效果。研究结果为新型化学农药研制提供了重要线索,具体研究内容如下:苯腙类化合物具有良好的抗真菌活性。本文的第一部分以"点击化学"方法合成的1,2,3-三唑为母核,在三唑环的4号位处向骨架中引入了具有抗真菌活性的苯腙部分,设计合成出26个化合物（5a-5z）。采用1H-NMR、MS和元素分析确证了各化合物的结构,并通过X-ray单晶衍射确证了 51的晶体结构。选取水稻纹枯病菌（Rhizoctonia solani）、油菜菌核病菌（Sclerotinia sclerotiorum）、小麦赤霉病菌（Fusarium graminnearum）这三种病原菌与辣椒疫霉病菌（Phytophthoracapsici）一种病原卵菌对化合物抗菌活性进行测试。结果表明,化合物5p对四种植物病原菌均显示出很好的抑制效果,EC50值分别为0.18,2.28,1.01,1.85μg·mL/1。温室防效实验部分,在化合物对水稻纹枯病的保护作用测定中,5p在100 gg·mL-1的防效为90.1%,优于药剂对照井冈霉素（wp）,50%;在化合物对油菜菌核病的保护作用测定中,5p在250μg·mL-1的防效为65.4%,药剂对照多菌灵为84.1%;在化合物对小麦赤霉病保护作用测定中,5p在250 μg mL-1的防效为74.6%,药剂对照多菌灵的防效为98.1%。在防治小麦白粉病害的实验中,化合物5p在小麦植株中表现出较好的向上输导作用,较差的向下输导作用,无透层输导作用。为了更直观的表现构效关系,以此系列化合物对水稻纹枯病菌丝生长抑制活性数据为基础,建立了 3D-QSAR模型,讨论构效关系并预测可能的高活性化合物结构。酰肼类化合物具有广泛的生物活性,如抗植物病原菌、抗人体致病真菌、抗细菌、抗炎症、抗葡萄糖苷酶、杀虫活性等。本文的第二部分是在保留了第一部分1,2,3-三唑的优势骨架的基础上引入了酰肼部分替揣苯腙部分,设计合成了 20个化合物（6a-6t）,并采用1H-NMR、MS确证了各化合物的结构。测试了这一些列化合物对水稻纹枯病菌（R.solani）、油菜菌核病菌（S.sclerotiorum）、小麦赤霉病菌（E graaminearum）、水稻稻瘟（Magnaporthe griseaa）四种重要植物病原菌的生物活性。结果表明此系列化合物具有广谱的抗菌活性,其中化合物6g对四种病原菌的EC50值分别为 0.17、0.62、0.37、2.38 μg·mL-1;化合物 6m 分别为 0.096、0.44、0.56、0.44 μg mL-1,活性与药剂对照多菌灵的相当,特别是对水稻纹枯病的EC50与药剂对照多菌灵1.33μg-mL/1相比有了显著提升。温室防效实验部分,在对油菜菌核病的保护作用测定中,6g在500 μg mL-1的防效为52.9%,药剂多菌灵为68.1%。在对小麦赤霉病治疗作用测定中,6g在250μg·mL-1浓度下防效为47.4%,药剂多菌灵为61.7%。