水飞蓟素抑菌活性成分及其机理研究

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水飞蓟(silybum marianum)是菊科水飞蓟属植物,1-2年生草本,适宜生长于较肥沃的土壤,滩地等。原产于欧洲,70年代后引入我国,作为保肝药用植物推广种植,其药效成分为水飞蓟素。近年来对水飞蓟素保肝利胆,治疗胃溃疡等作用有所报道,但对水飞蓟素抑菌活性成分的研究国内外未见报道。为了确定水飞蓟素抑菌活性成分,并研究其抑菌机理,本实验将水飞蓟果实经物理压榨后,所得的提取液经减压浓缩至膏状,石油醚脱脂后选用30% EtOH、60%EtO、95%EtOH进行AB-8MAR洗脱,然后对三组洗脱物进行抑菌活性筛选,最终确定水飞蓟素60% EtOH洗脱物为抑菌活性部分。对确定的活性部分通过硅胶、ODS等柱色谱和HPLC等现代分离方法和技术对水飞蓟素60% EtOH洗脱物进行分离和精制,共分离得到了7个化合物。采用多种波谱学检测技术,鉴定了其中5个化合物的化学结构,分别为水飞蓟宾、槲皮素、异水飞蓟宾B、水飞蓟宁、3,5,7-三羟基色原酮。其中3,5,7-三羟基色原酮是首次从该植物中分离得到。通过电镜观察药物作用后菌体超微结构变化,SDS-PAGE电泳等实验,证实水飞蓟素抑菌活性成分是通过破坏细胞壁结构、抑制菌体对蛋白质的利用等方式,达到抑制或杀灭菌体的目的,从一个侧面阐述了对菌体的抑菌机制。本论文通过对水飞蓟素进行化学成分与抑菌机理初步研究,为深入开展生物活性研究,进而为设计用量少的抗菌药物奠定了基础。
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