微针是一种较为新颖的透皮给药方式,近年来对微针的广泛研究给丝素蛋白的生物应用提供了一种新的可能。胰岛素仍然是治疗Ⅰ型糖尿病的最有效药物,但过于频繁的注射会给患者带来痛苦甚至产生抵触情绪。本文以丝素蛋白为微针基材,通过加入脯氨酸促使其部分结晶从而调节微针释药速率,得到具有可控缓释功能的载药微针。脯氨酸/丝素蛋白实心微针具有足够的强力刺破皮肤的角质层,加入脯氨酸的丝素蛋白主要形成了 Silk Ⅰ型结晶结构,当脯氨酸/丝素蛋白共混比例为0.5/10、1/10、2/10时无分相现象,不同脯氨酸含量的微针可以获得不同的溶胀度,SEM图像显示溶胀后的微针内部形成了微孔,孔径随溶胀度增加而增大。在此基础上,为探究溶胀度与丝素蛋白微针释药之间的规律,进行了体外释药研究,结果表明:胰岛素释药速率随着溶胀度的增加而逐渐增加,其持续释药时间可长达52h,脯氨酸的加入降低了丝素蛋白微针的释药速率并将其控制在一个合适的水平,有效地实现了胰岛素释放所需的缓控释效果。为探究血供与丝素蛋白微针之间释药规律,选用了溶解型微针和不溶化微针进行了体外释药实验。结果表明:溶解型微针在高血供下释药快,在低血供下释药较为缓慢;而不溶化微针在不同血供下释药未产生明显差异。为探究微针的载药形式与丝素蛋白微针释药之间的规律,成功制备了高载药量空心微针,并对其表面形貌、断裂强力、刺入性能进行了研究。结果表明:空心微针的载药量约为实心共混微针5倍左右,体外模拟释药中,空心微针的累计释药量显著超过了共混实心微针。