目的:研究新型金属铜络合物（N-Cu）的体内外抗肿瘤活性及其作用机制。方法:1.采用MTT法测定新型金属铜络合物对5株人肿瘤细胞（人卵巢癌细胞（SKOV3）、人宫颈癌细胞（Hela）、人乳腺癌细胞（MCF7）、人食管癌细胞（EC9706）、人非小细胞肺癌细胞株（A549））增值的影响。2.对S180腹水瘤小鼠腹腔注射新型金属铜络合物溶液,观察其对小鼠体重、腹围、腹水体积、生存期及主要脏器的影响。3.采用流式细胞仪测定新型金属铜络合物对Hela细胞周期和凋亡的影响,探讨了新型金属铜络合物抗肿瘤活性的作用机制。4.应用了紫外吸收光谱、荧光光谱、Ct DNA热变形实验、粘度法、电泳法等不同的方法,研究了新型金属铜络合物与Ct DNA的相互作用方式以及不同条件下对DNA的切割作用,进一步探讨了新型金属铜络合物具有抗肿瘤活性的作用机制。结果:1.体外抗肿瘤活性:新型金属铜络合物对5种人肿瘤细胞株的增值均呈现出不同程度的抑制。MTT结果显示,新型金属铜络合物对SKOV3、Hela、MCF7、EC9706、A549的半数抑制浓度(IC₅₀)作用24h的分别为:32.10±1.84、168.39±3.24、100±2+4.81、49.05±1.91、24.35±2.76μg/ml;新型金属铜络合物对SKOV3、Hela、MCF7、EC9706、A549的半数抑制浓度(IC₅₀)作用48h的分别为:19.65±3.04、15.7±0.14、82.35±3.04、33.2±1.98、21.65±2.62μg/ml。2.体内抗肿瘤活性:新型金属铜络合物对S180腹水瘤模型小鼠的肿瘤具有一定抑制作用。能减小S180腹水模型小鼠的腹围和减少瘤体积;延长S180腹水模型小鼠的生存期;对小鼠脏器无影响,病理切片显示出治疗组小鼠的肝有明显好转。3.抗肿瘤的作用机制研究（1）周期实验结果显示:经不同浓度的新型金属铜络合物溶液（10.00-100.00μg/ml）作用细胞48小时后,Hela细胞的S期细胞的比例显著下降,G₀/G₁期细胞的比例明显增加,且G₀/G₁期细胞数具有一定的浓度效应关系,说明新型金属铜络合物溶液将Hela细胞分裂阻滞于G₀/G₁期,最终导致细胞的凋亡。（2）凋亡实验结果显示:不同浓度的新型金属铜络合物溶液（10.00-100.00μg/ml）作用细胞24、48h后,Hela细胞的形态发生了明显变化。未加药组的细胞核均一、结构完整;给药组细胞随着给药浓度的增大分别出现了:细胞体积缩小、变圆、脱落、破碎等现象。流式结果显示,Hela细胞出现了明显的凋亡。浓度为10.00、50.00、100.00μg/ml时,凋亡率比例分别为3.19、11.01、24.10%。（3）与Ct DNA作用的实验结果显示:在新型金属铜络合物的作用下,小牛胸腺DNA（Ct DNA）的紫外光谱出现了减色效应和明显的红移现象。DNA-EB体系的荧光光谱产生了荧光强度降低的现象。热变性实验结果表明,DNA的Tm略有升高。电泳的试验结果显示,新型金属铜络合物可以切割超螺旋质粒DNA。由实验结果显示,新型金属铜络合物的抗肿瘤作用机制可能是与DNA结合并造成其的损伤有关。结论:新型金属铜络合物对5株人肿瘤细胞均具有较强的抑制作用,体内生物学活性较好;其细胞周期结果显示其通过阻滞Hela细胞于G₀/G₁期而产生抑制作用;流式细胞仪测定结果显示明显的凋亡,凋亡率较高;与光谱学和电泳实验结果一致。说明新型金属铜络合物是一种具有良好开发前景的抗肿瘤药物。