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黄皮酰胺对映体的药物动力学和酶促动力学研究 生物系统是由生物大分子组成的手性环境．这些生物大分子如蛋白质、糖酯、多核苷酸等都具有手性。药物对映体与生物大分子的相互作用，导致药物对映体药代动力学和药效学的立体选择性差异。 在药物动力学方面，黄皮酰胺（clausenamide，clau）对映体具有立体选择性。通过建立高效液相色谱法，测定单剂量静脉注射(20，40，80 mg·kg-1)和单剂量灌胃(40，80，160mg·kg-1)给予大鼠（-）或（+）clau后的时间—药物浓度，用3P87应用软件处理数据，选择房室模型，求出药动学参数。clau对映体的血浆药物浓度—时间曲线符合二室开放模型。在静注给药实验中，clau对映体的主要药动学参数t1／2 α，t1／2 β，AUC，CL，在（-）和（+）clau分别为11.68±1.98和17.33±2.93；132.39±23.29和215.58±9.09；569.35±628.84和1210.66±1298.29；0.13±0.07和0.06±0.03（n=3，三个剂量），对应的比值[（+）／（-）]分别为1.48，1.63，2.13，0.46；在灌胃给药实验中，clau对映体的主要药动学参数Vd，t1/2α，t1／2 β，t1／2Ka，AUC，CL，Tmax，Cmax，在（-）和（+）clau分别为21.67±13.43和5.87±1.99；17.05±2.06和35.59±16.13；124.83±27.13和196.94±25.61；5.61±2.07和11.91±7.33；343.62±393.20和1125.75±649.46；0.69±0.44和0.09±0.03；13.51±3.76和28.50±13.93；6.95±9.45和9.83±3.08（n=3，三个剂量），对应的比值[（+）／（-）]分别为0.27，2.09，1.58，2.12，3.28，0.13，2.11，1.41。这些数据提示（-）和（+）clau在血浆的吸收，分布和消除过程中存在着明显差异。在代谢产物方面，血浆中（-）clau的主要代谢产物为CM1，（+）clau的主要代谢产物为CM3；后者的AUC和Cmax均高于前者。