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很多药物在光照下不稳定,发生光化学反应。这些反应可能生成有毒的产物或中间产物,导致药物功效降低,因此限制了这类对光敏感的药物的应用。本文以苄基山梨醇类衍生物为凝胶因子制备的超分子有机凝胶和以胱氨酸衍生物为凝胶因子制备的超分子胶束水凝胶作为易光解药物的新型载体,以维生素A棕榈酸酯、氯化血红素等为模型药物,研究了超分子凝胶对于药物分子光稳定性的保护作用以及药物分子在超分子凝胶中的扩散行为,并进行了相关机理的探索。所得结果如下:1、采用三种苄基山梨醇类衍生物凝胶因子二苄叉山梨醇(DBS)、二(对甲基苄叉)山梨醇(MDBS)和二(3,4-二甲基苄叉)山梨醇(DMDBS)在1,2-丙二醇/乙醇或PEG/乙醇混合溶剂中制备了超分子有机凝胶,作为保护维生素A棕榈酸酯(RP)光稳定性的药物载体。光照80分钟后,MDBS凝胶中的RP的相对活性比羟乙基纤维素(HEC)凝胶中高出约60%。在凝胶的条件优化实验中发现,MDBS凝胶与DBS和DMDBS凝胶相比对RP具有更好的保护效果。PEG/乙醇体系的保护作用优于丙二醇/乙醇体系,混合溶剂中PEG的含量提高,保护效果提高。凝胶因子浓度和载药浓度存在一定匹配关系,二者相匹配时,超分子凝胶对RP的保护作用最佳。2、使用场发射扫描电镜(SEM)和荧光倒置显微镜(FOM)研究了超分子凝胶的微结构,并探讨了超分子凝胶对RP保护作用的机理。RP处于凝胶中的三维网络结构形成的溶剂“小室”中,纤维束状MDBS聚集体将RP分子分隔开来,导致光活化后的RP分子碰撞几率降低,是超分子凝胶对RP光降解具有保护作用的重要原因。紫外光谱数据表明经凝胶包裹后,RP的化学结构并未发生改变。3、采用N-N’-二苯甲酰半胱氨酸(DBC)作为凝胶因子在胶束水溶液中制备了超分子胶束水凝胶体系,作为保护RP光稳定性的药物载体。采用阴离子表面活性剂十二烷基苯磺酸钠(SDBS)和非离子表面活性剂吐温80(Tween 80)两种表面活性剂对RP进行增溶。用正交实验法L9(3~4)优选出超分子胶束水凝胶体系对RP光稳定性保护作用最佳时的体系组成条件,包括表面活性剂浓度、RP浓度和DBC浓度。光照6分钟后,SDBS胶束超分子水凝胶体系中的RP的相对活性比HEC凝胶中的RP的相对活性高出约80%,Tween 80胶束超分子水凝胶体系中的RP的相对活性比HEC凝胶中的RP的相对活性高出约60%。4、采用三种不同结构的苄基山梨醇类衍生物凝胶因子(DBS、MDBS和DMDBS)在1,2-丙二醇/水混合溶剂中制备了超分子凝胶,作为保护氯化血红素光稳定性的药物载体。在自然光照条件下光照7天后,超分子凝胶中的氯化血红素的相对活性基本保持稳定,而水溶液中的氯化血红素相对活性逐渐降至约一半。5、采用DBS、MDBS和DMDBS三种凝胶因子在十四酸异丙酯(IPM)中形成的超分子凝胶作为药物载体,RP作为模型药物,对RP在超分子凝胶中的释放行为进行了初步研究。凝胶因子浓度和种类、RP浓度和温度等因素对超分子凝胶中RP的释放行为有重要影响。