在肿瘤治疗领域,研究者开发出了多种载药系统用以克服药物的快速血液清除性、较差的水溶性、低肿瘤选择性以及明显的副作用。众多纳米尺度的载药系统包括脂质体、纳米凝胶、聚合物纳米粒子、无机纳米粒子以及纳米胶束被制备用于利用肿瘤的通透性增强及滞留(enhanced permeation and retention, EPR)效应将抗肿瘤药物运载至肿瘤组织。本文设计制备了一系列基于聚氨基酸/介孔二氧化硅的纳米载药系统,并围绕其开展了研究,包括以下几方面：第一章,综述了基于聚氨基酸/介孔二氧化硅的纳米载药系统的发展历史、制备方法、功能化方法以及应用,重点概述了这两类载药系统在药物控释及肿瘤治疗方面的应用。第二章,通过NCA开环聚合制备了一系列双亲性卟啉端基化嵌段聚氨基酸。DLS及TEM测试结果表明APP-L109K186在水相中可以自组装形成球形胶束；光谱分析指出其具有高的卟啉荧光量子产率；体外细胞实验指出其具有优良的生物相容性以及显著的光动力学疗效。第三章,通过“一锅法”制备了一种基于介孔二氧化硅的智能型纳米药物传递系统CPT@MSN-hyd-DOX。此系统被证明具有如下性质：(1)、可以通过“一锅法”轻松制备CPT@MSN-hyd-DOX同时不缺乏多功能性；(2)、利用酸敏感的腙键将DOX固定在MSN的内外表面,这使得这种载体对肿瘤组织微酸环境表现得非常敏感,也就是说这种纳米粒子在血液循环过程中能够保持相对的“隐形”,同时当其通过EPR效应在肿瘤部位富集后会在肿瘤酸刺激下较快释放DOX；(3)、作为一种强疏水性抗癌药物,CPT载入MSN能够有效的被细胞摄取,并实现在细胞内的持续释放；(4)、CPT与DOX间显著的协同效应能够被肿瘤微环境酸度所激活,同时被内吞进入细胞后在内涵/溶酶体pH的作用下协同效应会得到进一步提高。也就是说CPT@MSN-hyd-DOX能够实现肿瘤酸度激活的协同化学治疗,使其具备较强的实际应用前景。第四章,在前一章的基础上利用"click"反应将N3-GRGDSGRGDS-NH2序列通过双硫键高密度键接在介孔二氧化硅表面,载药后得到了DOX@MSN-S-S-RGD。此系统被证明具有如下性质：(1)、多肽序列的高密度键接对MSN的堵孔有一定效果；(2)、RGD的引入使其具备癌细胞靶向；(3)、双硫键的引入使其具备还原敏感性,也就是说DOX在血液循环过程中药物较低速率释放,通过靶向进入癌细胞后在GSH的作用下爆释。第五章,制备了一种基于介孔二氧化硅的具有逐步酸敏感性智能型纳米载药系统MSN-SATAT&DMAK11。此系统对肿瘤组织pH及内涵/溶酶体pH均表现出分步响应性：首先通过肿瘤酸度激活的电荷翻转实现被肿瘤细胞选择性摄取,然后通过内涵/溶酶体酸度激活的电荷翻转实现快速内涵/溶酶体逃逸以及接下来的核靶向输入。