肺癌的主要类型是小细胞肺癌(small-cell lung cancer，SCLC)和非小细胞肺癌(non-small-cell lung cancer，NSCLC)，腺癌占非小细胞肺癌40%。近年来，Alpha促黑激素(Alpha-melanocyte stimulatinghormone，α-MSH)相关的免疫毒素被用于受体介导的毒素治疗。α-MSH可以结合于受体G蛋白偶联黑皮质素-1(melanocortin-1)受体(MC1-R)，MC1-R在肺腺癌表达细胞。因此，免疫毒素（immunotoxin）作为肿瘤的靶向化疗药物，可以选择性识别肿瘤细胞的配体，促进肿瘤的药物治疗。7,8-二羟基香豆素是广泛存在于自然界中的内酯类化合物，在芸香科和伞形科植物中存在的最多，临床主要用于镇痛、抑菌、抗病毒以及防治肝纤维化。近年研究显示，7,8-二羟基香豆素具有明显的抗肿瘤作用。本研究包含三个方面。一、使用白喉毒素(Diphtheria toxin, DT)和αMSH通过偶联反应制备DT-MSH蛋白。应用DT-αMSH蛋白选择性识别A549人肺腺癌黑素细胞受体-1(MC1-R)，DT靶向杀死A549肿瘤细胞。二、使用7,8-二羟基香豆素处理A549人肺腺癌细胞系，体内、体外研究其对人肺腺癌细胞生长的抑制作用。三、探讨7,8-二羟基香豆素抑制A549肿瘤细胞凋亡的分子机制和信号通路。结果表明：DT-αMSH能够靶向抑制A549人肺腺癌细胞。7,8-二羟基香豆素的A549肿瘤抑制作用更强。7,8-二羟基香豆素抑制A549人肺腺癌细胞的AKT/NF-kappaB信号通路，诱导肺腺癌细胞的凋亡。