杜香油β-环糊精包合物及其分散片的研制

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杜香是我国东北地区的资源植物,尤其是在大兴安岭地区蓄积量颇为丰富。杜香油是从杜香的茎叶中提取出的挥发性的芳香油,研究发现它镇咳祛痰疗效显著。本实验将杜香油研制成新的高效速释制剂。提高药物的吸收速度,从而可以更好的发挥临床疗效。本实验优化了杜香油β-环糊精包合物的最佳制备工艺。以包合率、包合物收得率,含油率为指标考察了饱和水溶液法,超声法,研磨法三种制备方法,确定超声法制备包合物。以油与β-CD的比例,包合温度,包合时间,β-CD与水的比例为考察因素,以综合评分为评价指标,采用L9(34)正交设计试验,优化包合工艺。最佳工艺:油与β-CD的比例为1:8,包合温度为50℃,包合时间为30min,β-CD与水的比例为1:10。采用显微成像法,TLC,紫外光谱法,红外光谱法对杜香油包合物进行验证,结果表明:杜香油包合物已形成一种新的物象,并非杜香油与β-CD的简单物理混合。包合前后成分并未改变。采用毛细管气相色谱法对杜香油包合物中对-伞花烃进行了含量测定,并进行了方法学考察,其平均回收率为101.43%,RSD为1.78%。表明该方法准确、可靠。对杜香油包合物及对应比例混合物进行高光、高温、高湿实验,结果表明包合物稳定性明显优于混合物。以崩解时限为指标,通过正交试验对辅料进行筛选,采用粉末直接压片工艺制备,优化的处方组成为:药粉与辅料比例为3:2,L-HPC用量为3%.CMS-Na用量为5%、MCC与乳糖比例为2:1。按照中华人民共和国药典2005年版第一部附录分散片的规定进行检查,结果表明各项指标均符合要求;采用毛细管气相色谱法对对-伞花烃进行了含量测定,其平均回收率结果为100.29%,RSD为0.92%,表明该方法准确、可靠。药理实验表明,杜香油β-环糊精包合物分散片有一定的镇咳祛痰作用。
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