用于MRI和PDT双功能试剂的两种锌酞菁-(DTPA-钆)配合物的合成与性能

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磁共振成像(MRI)是当今医学中最受推崇的无损伤、高分辨率以及高灵活性的诊断技术之一,磁共振成像造影剂在临床诊断中正起着愈来愈重要的作用。以光敏剂为核心的光动力治疗(PDT)是近期发展起来的一种选择性破坏、毒副作用小的治疗肿瘤新方法,在临床治疗癌症方面被认为是避免外科手术的良好选择。鉴于两者明显的应用优势和发展前景,研究出能兼具磁共振成像造影剂和光动力治疗用光敏剂双重功能的新一类试剂,将有力地促进二者的诊-治结合,为肿瘤的诊治带来革命性的变化。金属酞菁类化合物现已成为光动力治疗研究的热门光敏剂,本文简要介绍了酞菁类化合物的性质及其作为新型光敏剂的优势和研究进展,并对磁共振成像造影剂、光动力治疗光敏剂以及两者相结合的有关研究近况进行了概述。为了实现MRI的高分辨诊断与PDT的选择性治疗的有力结合,本文设计合成了两种锌酞菁衍生物:β-四(羧乙基)锌酞菁(A1)、β-四(4-羧甲基苯氧基)锌酞菁(A2),并将其与造影剂分子1-(4氨基苄基)二乙三胺五乙酸叔丁酯(B)相结合,得到含金属酞菁环与多个胺羧顺磁性配合单元相连的水溶性钆配合物,作为双功能试剂。对主要中间化合物及配体的化学结构进行了表征,对配合物进行了红外表征和相关性质测试。实验结果表明此类化合物具有优良的紫外、荧光性能,作为兼具MRI和PDT的双功能试剂有着潜在的应用价值。
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