羽扇醇是植物界、真菌界及动物界中广泛存在的五环三萜化合物,具有抗癌、抗炎、抗菌、抗诱变、抗疟等多种生物活性,因此得到了广泛的重视。以桦木酸为对照,研究了羽扇醇对于人胃腺癌细胞系AGS、前列腺癌细胞系DU145、结肠癌细胞系HT29、卵巢癌细胞2774、肺癌细胞系NCI-H520的体外抗肿瘤活性。结果表明,羽扇醇在AGS、2774细胞系中的细胞毒活性优于桦木酸,在其他细胞系中也表现出一定的细胞毒活性。羽扇醇在质谱ESI源中不易电离,以对甲基苯磺酰异氰酸酯(PTSI)为衍生化试剂,采用柱前衍生化方法,获得可电离的衍生物从而建立了羽扇醇液相色谱质谱联用(LC/MS/MS)的检测方法,并进行了系统的方法学验证。。。优化的衍生化反应条件:PTSI浓度60%,反应时间5 min,反应温度室温20°C,反应体系100 μL。选用ACQ UPLC BEH苯基色谱柱,以乙腈和5 mmol/L乙酸铵水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为0.25 mL/min。负电离模式下,多反应监测(MRM)扫描方式采集数据,定量离子对为m/z 622.5→423.2。方法的专属性强、灵敏度高、线性范围宽,精密度、准确度、稳定性以及回收率等均在可接受的范围内。考察了大鼠灌胃给药250 mg/kg羽扇醇后,血浆中羽扇醇的药物代谢动力学规律。羽扇醇在给药后约6 h达到峰值,清除较缓,约48 h可以较为完全的清除。为今后羽扇醇药物开发和临床应用奠定了方法基础。